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1402821-24-2结构式
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  • 常用中文名:Ca2+通道激动剂1
  • 常用英文名:Ca2+ channel agonist 1
  • CAS号:1402821-24-2
  • 分子式:C19H26N6O
  • 分子量:354.45
  • 相关类别: 信号通路 跨膜转运 钙通道
  • 发布时间:2018-02-20 01:16:26
  • 更新时间:2024-01-05 17:28:35
  • Ca2+ channel agonist 1 是一种 N-型钙离子通道 (N-type Ca2+ channel) 激动剂和 Cdk2 的抑制剂,EC50 分别为 14.23 μM 和 3.34 μM,对运动神经终端功能障碍有潜在疗效。

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中文名 Ca2+通道激动剂1
英文名 Ca2+ channel agonist 1
描述 Ca2+ channel agonist 1 是一种 N-型钙离子通道 (N-type Ca2+ channel) 激动剂和 Cdk2 的抑制剂,EC50 分别为 14.23 μM 和 3.34 μM,对运动神经终端功能障碍有潜在疗效。
相关类别
靶点

CDK2:3.34 μM (EC50)

N-Type Ca2+ Channel:14.23 μM (EC50)

体外研究 Ca2 +通道激动剂1(化合物13d)是N型Ca2 +通道的激动剂和Cdk2的抑制剂,EC50分别为14.23μM和3.34μM。 Ca 2+通道激动剂1表现出大约1。与标准的(R)-roscovitine相比,激动作用增加2倍,cdk2激酶活性降低22倍[1]。
细胞实验 简而言之,移液管溶液由pH7.4的70nM Cs 2 SO 4,60mM CsCl,1mM MgCl 2和10mM HEPES组成。将培养的细胞浸泡在由pH 7.4的130mM氯化胆碱(ChCl),10mM四乙基氯化铵(TEA-Cl),2mM CaCl 2,1mM MgCl 2和10mM HEPES组成的盐水中。贴片移液器由硼硅酸盐玻璃制成,并且减去电容电流和被动膜对电压指令的响应。电流通过放大器放大,以5kHz滤波,并以10kHz数字化以用于后续分析。在记录期间减去-11.3mV的液体结电位。为了测量对钙通道尾电流的影响,在施加衍生物(包括Ca 2+通道激动剂1)之前和之后测量尾电流积分,每个迹线的积分被归一化至其峰值。
参考文献

[1]. Liang M, et al. Synthesis and biological evaluation of a selective N- and p/q-type calcium channel agonist. ACS Med Chem Lett. 2012 Oct 1;3(12):985-990.

分子式 C19H26N6O
分子量 354.45
储存条件 -20°C,密闭,干燥