1799328-86-1

• 常用中文名：ASTX660
• 常用英文名：ASTX660
• CAS号：1799328-86-1
• 分子式：C₃₀H₄₂FN₅O₃
• 分子量：539.68
• 相关类别： 信号通路 细胞凋亡 IAP
• 发布时间：2018-04-13 06:04:02
• 更新时间：2026-07-01 18:50:57
• ASTX660 是细胞凋亡蛋白抑制剂 (cIAP) 和 X 连锁凋亡抑制蛋白 (XIAP) 的口服生物可用的双重拮抗剂。

名称

• 中文名: ASTX660
• 英文名: ASTX660
• 中文别名: 1-(6-(4-氟苄基)-5-(羟甲基)-3,3-二甲基-2,3-二氢-1H-吡咯[3,2-B]吡啶-1-基)-2-((2R,5R)-5-甲基-2-((R)-3-甲基吗啉基)甲基)哌嗪-1-基)乙烷-1-酮; 1-(6-(4-氟苄基)-5-(羟甲基)-3,3-二甲基-2,3-二氢-1H-吡咯并[3,2-B]吡啶-1-基)-2-(( 2R,5R)-5-甲基-2-(((R)-3-甲基吗啉代)甲基)哌嗪-1-基)乙酮
• 英文别名: Tolinapant; ASTX660(Tolinapant）; 1-[6-[(4-Fluorophenyl)methyl]-2,3-dihydro-5-(hydroxymethyl)-3,3-dimethyl-1H-pyrrolo[3,2-b]pyridin-1-yl]-2-[(2R,5R)-5-methyl-2-[[(3R)-3-methyl-4-morpholinyl]methyl]-1-piperazinyl]ethanone; Ethanone, 1-[6-[(4-fluorophenyl)methyl]-2,3-dihydro-5-(hydroxymethyl)-3,3-dimethyl-1H-pyrrolo[3,2-b]pyridin-1-yl]-2-[(2R,5R)-5-methyl-2-[[(3R)-3-methyl-4-morpholinyl]methyl]-1-piperazinyl]; Inhibitor,inhibit,ASTX-660,ASTX660,IAP,ASTX; ASTX660 (ASTX; ASTX660, 10 mM in DMSO; Tolinapant (ASTX660); 1-(6-(4-Fluorobenzyl)-5-(hydroxymethyl)-3,3-dimethyl-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,2-b]pyridin-1-yl)-2-((2R,5R)-5-methyl-2-(((R)-3-methylmorpholino)methyl)piperazin-1-yl)ethanone

物化性质

• 分子式: C₃₀H₄₂FN₅O₃
• 分子量: 539.68
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: ASTX660 是细胞凋亡蛋白抑制剂 (cIAP) 和 X 连锁凋亡抑制蛋白 (XIAP) 的口服生物可用的双重拮抗剂。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> IAP
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  cIAP, XIAP[1]

• 体外研究: ASTX660是cIAP和XIAP的口服生物可利用的双重拮抗剂,目前正在针对晚期实体瘤和淋巴瘤患者的单药物1/2期临床试验中进行研究。在体外用ASTX660处理21个三阴性乳腺癌(TNBC)细胞系,发现43％对ASTX660敏感[1]。
• 体内研究: 在小鼠的HCC1806异种移植物中,ASTX660(每日口服治疗)引起中度肿瘤生长抑制但不退化[1]。
• 参考文献:

  [1]. Tomoko Smyth, et al. Abstract 1287: The dual IAP antagonist, ASTX660, increases the anti-tumor activity of paclitaxel in preclinical models of triple-negative breast cancer in vivo. Cancer Res 2016;76(14 Suppl).