1905453-18-0

• 常用中文名：NSC232003
• 常用英文名：NSC232003
• CAS号：1905453-18-0
• 分子式：C₆H₇N₃O₃
• 分子量：169.14
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 E1/E2/E3酶
• 发布时间：2018-02-20 17:11:59
• 更新时间：2024-01-30 20:26:08
• NSC232003 是一种高效的可渗透细胞的 UHRF1 抑制剂,可抑制 DNA 甲基化,并破坏 DNMT1/UHRF1 相互作用。

名称

• 中文名: NSC232003
• 英文名: NSC232003

物化性质

• 分子式: C₆H₇N₃O₃
• 分子量: 169.14
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: NSC232003 是一种高效的可渗透细胞的 UHRF1 抑制剂,可抑制 DNA 甲基化,并破坏 DNMT1/UHRF1 相互作用。
• 相关类别:
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> E1/E2/E3酶
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  UHRF1[1]

• 体外研究: NSC232003是一种尿嘧啶衍生物,由NCI/DTP储存库免费提供,为开发高效和细胞渗透性的UHRF1抑制剂提供了多种用途,可以解剖DNA甲基化遗传。 NSC232003确实是一种有效的DNA甲基化抑制剂,表明这种特殊的核苷酸支架可以为有效的UHRF1抑制剂的设计提供通用的基础。预计NSC232003在pH 7下部分去质子化,因为嘧啶环的酸性更强的酰亚胺氮的pKa在NSC232003中为7.6。在U251神经胶质瘤细胞与最有效的化合物NSC232003孵育4小时后,DNMT1/UHRF1相互作用显着降低,在15μM显示50％的相互作用抑制以及通过ELISA测量的全局DNA胞嘧啶去甲基化的诱导[1]。
• 参考文献:

  [1]. Myrianthopoulos V, et al. Tandem virtual screening targeting the SRA domain of UHRF1 identifies a novel chemical tool modulating DNA methylation. Eur J Med Chem. 2016 May 23;114:390-6.