1906919-67-2

• 常用中文名：BAY-598
• 常用英文名：BAY 598
• CAS号：1906919-67-2
• 分子式：C₂₂H₂₀Cl₂F₂N₆O₃
• 分子量：525.34
• 相关类别： 信号通路 表观遗传学 组蛋白甲基转移酶
• 发布时间：2018-03-07 05:43:56
• 更新时间：2024-09-01 18:15:47
• BAY-598 是 SMYD2 的一个选择性小分子抑制剂。

名称

• 中文名: BAY-598
• 英文名: BAY-598
• 英文别名: MFCD30146419

物化性质

• 分子式: C₂₂H₂₀Cl₂F₂N₆O₃
• 分子量: 525.34
• 外观性状: 淡黄色至黄色固体
• 储存条件: 2-8°C

生物活性

• 描述: BAY-598 是 SMYD2 的一个选择性小分子抑制剂。
• 相关类别:
  信号通路 >> 表观遗传学 >> 组蛋白甲基转移酶
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  SMYD2[1]

• 体外研究: BAY-598处理通过SMYD2阻断MAPKAPK3的体外甲基化,但对SMYD2相关的KMT SMYD3没有活性。 BAY-598处理在培养9天后减少Kras; p53突变体PDAC细胞的生长,但对Kras; p53; Smyd2突变细胞的生长几乎没有影响[1]。
• 激酶实验: 对于SMYD2抑制，首先将10μLBAY-598或DMSO与重组SMYD2在甲基化缓冲液反应中在30℃温育1小时，然后将2μCi的3H-AdoMet加入混合物中并在30℃温育过夜。 。通过SDS-PAGE分析反应混合物，然后进行放射自显影，考马斯染色或MS分析[1]。
• 细胞实验: 将细胞以每孔2000个细胞（生长的最佳密度）接种在96孔板中，总体积为100μL含有2％胎牛血清的培养基。 12小时后，将100μL培养基中的系列稀释的BAY-598加入细胞中。孵育72小时后，根据制造商的说明书通过MTT测定评估细胞活力[1]。
• 参考文献:

  [1]. Reynoird N, et al. Coordination of stress signals by the lysine methyltransferase SMYD2 promotes pancreaticcancer. Genes Dev. 2016 Apr 1;30(7):772-85.