2003234-63-5

• 常用中文名：(R)-GNE-140
• 常用英文名：(R)-GNE-140
• CAS号：2003234-63-5
• 分子式：C₂₅H₂₃ClN₂O₃S₂
• 分子量：499.04
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 乳酸脱氢酶
• 发布时间：2018-02-02 21:11:26
• 更新时间：2024-01-05 14:51:06
• (R)-GNE-140 是一种有效的 LDHA 抑制剂，对 LDHA 和 LDHB 的 IC₅₀ 值分别为 3 nM 和 5 nM；(R)-GNE-140 的活性是 S 型异构体的 18 倍。

名称

• 中文名: (R)-GNE-140
• 英文名: (R)-GNE-140
• 英文别名: MFCD31560470

物化性质

• 分子式: C₂₅H₂₃ClN₂O₃S₂
• 分子量: 499.04
• 外观性状: 浅黄色至黄色固体
• 储存条件: -20℃

生物活性

• 描述: (R)-GNE-140 是一种有效的 LDHA 抑制剂,对 LDHA 和 LDHB 的 IC50 值分别为 3 nM 和 5 nM；(R)-GNE-140 的活性是 S 型异构体的 18 倍。
• 相关类别:
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 乳酸脱氢酶
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  IC50: 3 nM (LDHA), 5 nM (LDHB)[1]

• 体外研究: (R)-GNE-140在以5μM的效力截止的测试的347个癌细胞系中的37个中抑制增殖。 (R)-GNE-140显示对具有IDH1突变的两个软骨肉瘤(骨)癌细胞系的抑制作用,IC50为0.8μM[1]。
• 体内研究: (R)-GNE-140(5mg/kg)在小鼠中具有高生物利用度。在较高的口服剂量,50至200mg/kg,(R)-GNE-140显示更大的暴露。
• 参考文献:

  [1]. Purkey HE, et al. Cell Active Hydroxylactam Inhibitors of Human Lactate Dehydrogenase with Oral Bioavailability in Mice. ACS Med Chem Lett. 2016 Aug 26;7(10):896-901.