(R)-GNE-140

• 常用名: (R)-GNE-140
• 英文名: (R)-GNE-140
• CAS号: 2003234-63-5
• 分子量: 499.04
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₂₅H₂₃ClN₂O₃S₂
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

(R)-GNE-140用途

(R)-GNE-140 是一种有效的 LDHA 抑制剂,对 LDHA 和 LDHB 的 IC50 值分别为 3 nM 和 5 nM；(R)-GNE-140 的活性是 S 型异构体的 18 倍。

(R)-GNE-140名称

• 中文名: (R)-GNE-140
• 英文名: (R)-GNE-140

(R)-GNE-140生物活性

• 描述: (R)-GNE-140 是一种有效的 LDHA 抑制剂,对 LDHA 和 LDHB 的 IC50 值分别为 3 nM 和 5 nM；(R)-GNE-140 的活性是 S 型异构体的 18 倍。
• 相关类别:
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 乳酸脱氢酶
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  IC50: 3 nM (LDHA), 5 nM (LDHB)[1]

• 体外研究: (R)-GNE-140在以5μM的效力截止的测试的347个癌细胞系中的37个中抑制增殖。 (R)-GNE-140显示对具有IDH1突变的两个软骨肉瘤(骨)癌细胞系的抑制作用,IC50为0.8μM[1]。
• 体内研究: (R)-GNE-140(5mg/kg)在小鼠中具有高生物利用度。在较高的口服剂量,50至200mg/kg,(R)-GNE-140显示更大的暴露。
• 参考文献:

  [1]. Purkey HE, et al. Cell Active Hydroxylactam Inhibitors of Human Lactate Dehydrogenase with Oral Bioavailability in Mice. ACS Med Chem Lett. 2016 Aug 26;7(10):896-901.

(R)-GNE-140物理化学性质

• 分子式: C₂₅H₂₃ClN₂O₃S₂
• 分子量: 499.04
• 外观性状: 浅黄色至黄色固体
• 储存条件: -20℃

(R)-GNE-140英文别名

• MFCD31560470