(R)-GNE-140

• 常用名: (R)-GNE-140
• 英文名: (R)-GNE-140
• CAS号: 2003234-63-5
• 分子量: 499.04
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₂₅H₂₃ClN₂O₃S₂
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

(R)-GNE-140用途

(R)-GNE-140 是一种有效的 LDHA 抑制剂,对 LDHA 和 LDHB 的 IC50 值分别为 3 nM 和 5 nM；(R)-GNE-140 的活性是 S 型异构体的 18 倍。

(R)-GNE-140名称

本表展示该化学物质的中文名称、英文系统名、各类中文与英文别名信息。

• 中文名: (R)-GNE-140
• 英文名: (R)-GNE-140

(R)-GNE-140生物活性

本表记录该化合物相关生物活性、作用靶点、活性说明与生物实验相关数据。

• 描述: (R)-GNE-140 是一种有效的 LDHA 抑制剂,对 LDHA 和 LDHB 的 IC50 值分别为 3 nM 和 5 nM；(R)-GNE-140 的活性是 S 型异构体的 18 倍。
• 相关类别:
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 乳酸脱氢酶
  研究领域 >> 癌症
• 靶点实验:

  IC50: 3 nM (LDHA), 5 nM (LDHB)[1]

• 体外研究: (R)-GNE-140在以5μM的效力截止的测试的347个癌细胞系中的37个中抑制增殖。 (R)-GNE-140显示对具有IDH1突变的两个软骨肉瘤(骨)癌细胞系的抑制作用,IC50为0.8μM[1]。
• 体内研究: (R)-GNE-140(5mg/kg)在小鼠中具有高生物利用度。在较高的口服剂量,50至200mg/kg,(R)-GNE-140显示更大的暴露。
• 参考文献:

  [1]. Purkey HE, et al. Cell Active Hydroxylactam Inhibitors of Human Lactate Dehydrogenase with Oral Bioavailability in Mice. ACS Med Chem Lett. 2016 Aug 26;7(10):896-901.

(R)-GNE-140物理化学性质

本表包含该物质理化参数，如熔点、沸点、密度、溶解度、旋光性等理化指标，无数据项标记为N/A。

• 分子式: C₂₅H₂₃ClN₂O₃S₂
• 分子量: 499.04
• InChIKey: SUFXXEIVBZJOAP-RUZDIDTESA-N
• SMILES: O=C1NC(c2ccc(N3CCOCC3)cc2)(c2ccsc2)CC(O)=C1Sc1ccccc1Cl
• 外观性状: 浅黄色至黄色固体
• 储存条件: -20℃

(R)-GNE-140靶点实验

查看更多实验

本表记录该化合物靶点、体外体内实验、生物测定实验相关实验数据。

实验名称：Inhibition of LDH in human MIAPaCa2 cells assessed as reduction in lactate production... 来源：ChEMBL 靶标：L-lactate dehydrogenase External Id：CHEMBL4032324

实验名称：Cytotoxicity against human A673 cells after 48 hrs by CellTiter-Glo assay 来源：ChEMBL 靶标：A673 External Id：CHEMBL4032322

实验名称：Inhibition of wild type IDH1 (unknown origin) using isocitrate as substrate preincuba... 来源：ChEMBL 靶标：Isocitrate dehydrogenase [NADP] cytoplasmic External Id：CHEMBL4032333

实验名称：Inhibition of LDH in human A673 cells assessed as reduction in lactate production pre... 来源：ChEMBL 靶标：L-lactate dehydrogenase External Id：CHEMBL4032334

实验名称：Inhibition of pig heart MDH using malic acid as substrate preincubated for 10 mins fo... 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL4032331

实验名称：Inhibition of human erythrocytes LDHB using sodium pyruvate as substrate after 5 mins... 来源：ChEMBL 靶标：L-lactate dehydrogenase B chain External Id：CHEMBL4032332

实验名称：Inhibition of His-tagged human LDHA at 10 uM incubated for 10 mins using NADH and pyr... 来源：ChEMBL 靶标：L-lactate dehydrogenase A chain External Id：CHEMBL4434561

实验名称：Inhibition of human liver LDHA using sodium pyruvate as substrate after 5 mins in pre... 来源：ChEMBL 靶标：L-lactate dehydrogenase A chain External Id：CHEMBL4032329

实验名称：Growth inhibition of human A549 cells at 50 uM incubated for 72 hrs by MTT assay 来源：ChEMBL 靶标：A549 External Id：CHEMBL4434562

实验名称：Inhibition of human liver LDHA using sodium pyruvate as substrate after 5 mins in pre... 来源：ChEMBL 靶标：L-lactate dehydrogenase A chain External Id：CHEMBL4032330

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(R)-GNE-140英文别名

本表罗列该化合物全部英文别名、系统命名、CAS别名等英文名称集合。

• MFCD31560470

(R)-GNE-140常见问题

本部分为该化合物相关常见问答，包含基础参数、性状、储存条件等高频咨询问题与对应答案。

Q: (R)-GNE-140的分子量是多少？

A: (R)-GNE-140分子量为499.04。

Q: (R)-GNE-140的英文名称是什么？

A: (R)-GNE-140英文名称为(R)-GNE-140。

Q: (R)-GNE-140有哪些英文别名？

A: (R)-GNE-140英文别名有：MFCD31560470。

Q: (R)-GNE-140的分子式是什么？

A: (R)-GNE-140分子式为C25H23ClN2O3S2。

Q: (R)-GNE-140的InChIKey是什么？

A: (R)-GNE-140InChIKey为SUFXXEIVBZJOAP-RUZDIDTESA-N。

Q: 2003234-63-5的中文名称是什么？

A: 2003234-63-5的中文名称为(R)-GNE-140。

Q: (R)-GNE-140的外观是什么？

A: (R)-GNE-140外观为浅黄色至黄色固体。

Q: (R)-GNE-140有什么用途？

A: (R)-GNE-140主要用途：(R)-GNE-140 是一种有效的 LDHA 抑制剂,对 LDHA 和 LDHB 的 IC50 值分别为 3 nM 和 5 nM；(R)-GNE-140 的活性是 S 型异构体的 18 倍。

Q: (R)-GNE-140的储存条件是什么？

A: (R)-GNE-140储存条件：-20℃。

Q: (R)-GNE-140的SMILES表达式是什么？

A: (R)-GNE-140SMILES表达式为O=C1NC(c2ccc(N3CCOCC3)cc2)(c2ccsc2)CC(O)=C1Sc1ccccc1Cl。

(R)-GNE-140生产厂家

本表列出该化合物相关生产厂商、供应商信息，包含厂家名称、产品供应相关参考信息。

上海阿拉丁生化科技股份有限公司

武汉敬康恩生物医药科技有限公司

上海化源世纪贸易有限公司