863115-70-2

• 常用中文名：MCHr1拮抗剂2
• 常用英文名：MCHr1 antagonist 2
• CAS号：863115-70-2
• 分子式：C₂₃H₂₁FN₂O₅
• 分子量：424.42
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 MCHR1(GPR24)
• 发布时间：2018-04-07 02:02:41
• 更新时间：2024-01-18 09:45:46
• MCHr1 antagonist 2 是一种黑色素聚集激素受体 1 (melanin concentrating hormone receptor 1) 拮抗剂，IC₅₀ 值为 65 nM；MCHr1 antagonist 2 同时抑制 hERG，在 IMR-32 细胞中，IC₅₀ 值为 4.0 nM。

名称

• 中文名: MCHr1拮抗剂2
• 英文名: MCHr1 antagonist 2

物化性质

• 分子式: C₂₃H₂₁FN₂O₅
• 分子量: 424.42
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: MCHr1 antagonist 2 是一种黑色素聚集激素受体 1 (melanin concentrating hormone receptor 1) 拮抗剂,IC50 值为 65 nM；MCHr1 antagonist 2 同时抑制 hERG,在 IMR-32 细胞中,IC50 值为 4.0 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> MCHR1(GPR24)
  信号通路 >> 跨膜转运 >> 钾通道
  研究领域 >> 代谢疾病
• 靶点:

  IC50: 65 nM (melanin concentrating hormone receptor 1), 4.0 nM (hERG in IMR-32 cells)[1]

• 体外研究: MCHr1拮抗剂2(化合物30)是黑色素浓缩激素受体1的拮抗剂,IC50为65nM。 MCHr1拮抗剂2对Ca2 +通量和hERG具有抑制作用,IMR-32细胞中IC50分别为196±30 nM和4.0±0.8 nM [1]。
• 激酶实验: 在96孔板中，IMR-32细胞（I3.4.2）膜（6μg/孔）在测试化合物（MCHr1拮抗剂2）存在下在结合缓冲液（25mM HEPES pH 7.4,1mM CaCl 2,5中）中孵育。每孔加入MgCl 2和0.5％BSA）和0.05nM [125 I] MCH（2200Ci / mmol），室温下60分钟。非特异性结合对照由I3.4.2膜，0.05nM [125 I] MCH和300nM人MCH组成。每个平板上还包括I3.4.2膜和0.05nM [125 I] MCH的总结合对照。将板在GS-6R台式离心机中以1380g离心5分钟。小心地从每个孔中吸出反应缓冲液而不干扰沉淀。将洗涤缓冲液（25mM HEPES，pH7.4,1mM CaCl 2,5mM MgCl 2和0.5M NaCl）加入各孔中，然后使用平板Filtermate Harvester转移至0.5％聚乙烯亚胺处理的GF / B过滤板。将滤板用洗涤缓冲液洗涤三次，向每个孔中加入MicroScint 20，并使用Topcount微孔板闪烁计数器[1]读取板。
• 参考文献:

  [1]. Lynch JK, et al. Optimization of chromone-2-carboxamide melanin concentrating hormone receptor 1 antagonists: assessment of potency, efficacy, and cardiovascular safety. J Med Chem. 2006 Nov 2;49(22):6569-84.