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890819-86-0结构式
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  • 常用中文名:ML349
  • 常用英文名:ML 349
  • CAS号:890819-86-0
  • 分子式:C23H22N2O4S2
  • 分子量:454.56
  • 相关类别: 信号通路 代谢酶/蛋白酶 磷脂
  • 发布时间:2018-04-26 20:52:33
  • 更新时间:2024-01-08 20:50:02
  • ML349 是一个有效且特异的酰基蛋白硫酯酶 2 (APT-2) 抑制剂,其 Ki 值为 120 nM。ML349 也是 LYPLA2 的抑制剂,其 IC50 值为 144 nM。

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中文名 ML349
英文名 ML349
描述 ML349 是一个有效且特异的酰基蛋白硫酯酶 2 (APT-2) 抑制剂,其 Ki 值为 120 nM。ML349 也是 LYPLA2 的抑制剂,其 IC50 值为 144 nM。
相关类别
靶点

Ki: 120 nM (APT-2)[1] IC50: 144 nM (LYPLA2)[2]

体外研究 ML349是酰基蛋白硫酯酶1和2(APT-1和APT-2)的抑制剂,Kis分别> 10000和120±20 nM [1]。 ML349也是LYPLA1和LYPLA2的抑制剂,IC50> 3000和144 nM,分别为[2]。 ML348和ML349不会降低细胞活力,但它们会导致NRAS突变细胞中AKT的轻微激活[3]。
细胞实验 将细胞接种于96孔板中,密度为每孔4000至8000个细胞,并在37℃,5%CO 2下孵育24小时。然后用增加的药物(包括ML349)浓度及其组合处理细胞。根据制造商的方案[3],通过细胞活力测定来测量细胞活力。
参考文献

[1]. Won SJ, et al. Molecular Mechanism for Isoform-Selective Inhibition of Acyl Protein Thioesterases 1 and 2 (APT1 and APT2). ACS Chem Biol. 2016 Dec 16;11(12):3374-3382.

[2]. Adibekian A, et al. Characterization of a Selective, Reversible Inhibitor of Lysophospholipase 2 (LYPLA2).

[3]. Vujic I, et al. Acyl protein thioesterase 1 and 2 (APT-1, APT-2) inhibitors palmostatin B, ML348 and ML349 have different effects on NRAS mutant melanoma cells. Oncotarget. 2016 Feb 9;7(6):7297-306.

分子式 C23H22N2O4S2
分子量 454.56
储存条件 2-8℃