1807988-02-8

• 常用中文名：比卡格韦钠
• 常用英文名：Bictegravir Sodium
• CAS号：1807988-02-8
• 分子式：C₂₁H₁₇F₃N₃NaO₅
• 分子量：471.362
• 相关类别： 信号通路 抗感染 HIV
• 发布时间：2018-06-08 09:02:47
• 更新时间：2024-01-08 21:40:32
• 双替格雷钠是HIV-1整合酶的有效抑制剂,IC50为7.5 nM。双替格雷钠具有强大的选择性抗HIV活性和低细胞毒性[1]。

名称

• 中文名: 比卡格韦钠
• 英文名: Bictegravir sodium
• 英文别名: GS-9883-01; (2R,5S,13aR)-8-hydroxy-7,9-dioxo-N-[(2,4,6-trifluorophenyl)methyl]-2,3,4,5,7,9,13,13a-octahydro-2,5-methanopyrido[1',2':4,5]pyrazino[2,1-b][1,3]oxazepine-10-carboxamide monosodium salt; 4L5MP1Y7W7; Bictegravir sodium; 2,5-Methanopyrido[1',2':4,5]pyrazino[2,1-b][1,3]oxazepine-10-carboxamide, 2,3,4,5,7,9,13,13a-octahydro-8-hydroxy-7,9-dioxo-N-[(2,4,6-trifluorophenyl)methyl]-, sodium salt, (2R,5S,13aR)- (1:1); GS-9883; Sodium (1S,11R,13R)-3,6-dioxo-7-[(2,4,6-trifluorobenzyl)carbamoyl]-12-oxa-2,9-diazatetracyclo[11.2.1.02,11.04,9]hexadeca-4,7-dien-5-olate; UNII:4L5MP1Y7W7

物化性质

• 分子式: C₂₁H₁₇F₃N₃NaO₅
• 分子量: 471.362
• 精确质量: 471.101807
• 储存条件: -20°C

生物活性

• 描述: 双替格雷钠是HIV-1整合酶的有效抑制剂,IC50为7.5 nM。双替格雷钠具有强大的选择性抗HIV活性和低细胞毒性[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 抗感染 >> HIV
  研究领域 >> 感染
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 艾滋病毒整合酶
• 靶点:

  HIV-1

• 体外研究: 比格拉韦钠在MT-2和MT-4细胞中均能有效抑制HIV-1复制,EC50s分别为1.5和2.4nM,选择性指数(50%细胞毒性浓度[CC50]/EC50)为∼MT-2电池和∼1500 in MT-4电池[1]。
• 参考文献:

  [1]. Tsiang M, et al. Antiviral Activity of Bictegravir (GS-9883), a Novel Potent HIV-1 Integrase Strand Transfer Inhibitor with an Improved Resistance Profile. Antimicrob Agents Chemother. 2016 Nov 21;60(12):7086-7097.