1018450-26-4

• 常用中文名：IDX899
• 常用英文名：IDX899
• CAS号：1018450-26-4
• 分子式：C₂₀H₁₇ClN₃O₃P
• 分子量：413.79
• 相关类别： 信号通路 抗感染 HIV
• 发布时间：2018-06-27 17:25:56
• 更新时间：2024-02-04 10:43:58
• Fosdevirine(GSK2248761)是一种有效的、选择性的、非核苷逆转录酶抑制剂(NNRTI),在体外具有低纳摩尔活性的人类免疫缺陷病毒1型(HIV-1)复制。Fosdevirine对广泛的HIV-1菌株显示出良好的活性,包括依非韦伦(HY-10572)耐药性临床分离株[1]。

名称

• 英文名: fosdevirine
• 英文别名: Methyl (R)-(2-carbamoyl-5-chloro-1H-indol-3-yl){3-[(E)-2-cyanovinyl]-5-methylphenyl}phosphinate; fosdevirine; Phosphinic acid, P-[2-(aminocarbonyl)-5-chloro-1H-indol-3-yl]-P-[3-[(E)-2-cyanoethenyl]-5-methylphenyl]-, methyl ester, (R)-

物化性质

• 密度: 1.4±0.1 g/cm3
• 沸点: 686.4±65.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₀H₁₇ClN₃O₃P
• 分子量: 413.79
• 闪点: 368.9±34.3 °C
• 精确质量: 413.069611
• LogP: 2.94
• 蒸汽压: 0.0±2.1 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.664

生物活性

• 描述: Fosdevirine(GSK2248761)是一种有效的、选择性的、非核苷逆转录酶抑制剂(NNRTI),在体外具有低纳摩尔活性的人类免疫缺陷病毒1型(HIV-1)复制。Fosdevirine对广泛的HIV-1菌株显示出良好的活性,包括依非韦伦(HY-10572)耐药性临床分离株[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 抗感染 >> HIV
  研究领域 >> 感染
  信号通路 >> 抗感染 >> 逆转录酶
• 靶点:

  HIV-1

  HIV-1 (K103N)

  HIV-1 (Y181C)

• 体外研究: Fosdevirine对 K103N和 Y181C单点突变表现出强大的体外抗病毒功效,对大多数双突变体也同样有效[1]
• 参考文献:

  [1]. Castellino S, et al. Central nervous system disposition and metabolism of Fosdevirine (GSK2248761), a non-nucleoside reverse transcriptase inhibitor: an LC-MS and Matrix-assisted laser desorption/ionization imaging MS investigation into central nervous system toxicity. Chem Res Toxicol. 2013 Feb 18;26(2):241-51.