348148-51-6

• 常用中文名：Ceefourin™2
• 常用英文名：Ceefourin 2
• CAS号：348148-51-6
• 分子式：C₁₅H₉ClF₃N₃O₂
• 分子量：355.70
• 相关类别： 研究领域 其他
• 发布时间：2018-06-16 09:36:58
• 更新时间：2024-01-05 15:50:17
• Ceefourin 2是一种有效且高选择性的MRP4抑制剂。Ceefourin 2抑制MRP4底物的转运,但对其他ABC转运蛋白没有选择性。Ceefourin 2表现出较低的细胞毒性和较高的微粒体和酸稳定性[1]。

名称

• 中文名: Ceefourin™2
• 英文名: 3-Chloro-5-(4-methylphenyl)-7-(trifluoromethyl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidine-2-carboxylic acid
• 英文别名: 3-Chloro-5-(4-methylphenyl)-7-(trifluoromethyl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidine-2-carboxylic acid; Pyrazolo[1,5-a]pyrimidine-2-carboxylic acid, 3-chloro-5-(4-methylphenyl)-7-(trifluoromethyl)-

物化性质

• 密度: 1.6±0.1 g/cm3
• 分子式: C₁₅H₉ClF₃N₃O₂
• 分子量: 355.70
• 精确质量: 355.033539
• LogP: 3.03
• 折射率: 1.630

生物活性

• 描述: Ceefourin 2是一种有效且高选择性的MRP4抑制剂。Ceefourin 2抑制MRP4底物的转运,但对其他ABC转运蛋白没有选择性。Ceefourin 2表现出较低的细胞毒性和较高的微粒体和酸稳定性[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 心血管疾病
  研究领域 >> 其他
  信号通路 >> 其他 >> 其他
• 体外研究: Ceefourin 2对 MRP4的选择性高于其他 ABC转运蛋白,包括 P-糖蛋白 (P-gp)、ABCG2(乳腺癌耐药蛋白；BCRP)和 MRP1(ABCC1)Ceefourin 2脱靶效应小,稳定性高[1] Ceefourin 2(50μM)对两个正常 (HSF、MRC5)、五个神经母细胞瘤 (BE(2)-C、IMR-32、IMR-三十二、SK-N-SH、SHEP)和四个其他人类癌细胞系 (HEPG2、LNCap、SJ-G2、MCF7)具有低细胞毒性 (IC50>50μM)[1]
• 参考文献:

  [1]. Cheung L, et al. High-throughput screening identifies Ceefourin 1 and Ceefourin 2 as highly selective inhibitors of multidrug resistance protein 4 (MRP4). Biochem Pharmacol. 2014 Sep 1;91(1):97-108.