1436861-97-0

• 常用中文名：齐特巴坦
• 常用英文名：Zidebactam
• CAS号：1436861-97-0
• 分子式：C₁₃H₂₁N₅O₇S
• 分子量：391.40
• 相关类别： 信号通路 抗感染 细菌
• 发布时间：2018-10-17 19:32:44
• 更新时间：2024-01-04 18:49:20
• Zidebactam(WCK-5107)是一种有效的 β-内酰胺酶抑制剂。Zidebactam 也是一种青霉素结合蛋白 2 (PBP2) 抑制剂,其 IC50 为 0.26 μg/ml。

名称

• 中文名: 齐特巴坦
• 英文名: zidebactam
• 英文别名: zidebactam; 1,6-Diazabicyclo[3.2.1]octane-2-carboxylic acid, 7-oxo-6-(sulfooxy)-, 2-[2-[(3R)-3-piperidinylcarbonyl]hydrazide], (2S,5R)-; YPM97423DB; (2S,5R)-7-Oxo-N'-[(3R)-3-piperidinylcarbonyl]-6-(sulfooxy)-1,6-diazabicyclo[3.2.1]octane-2-carbohydrazide

物化性质

• 密度: 1.6±0.1 g/cm3
• 分子式: C₁₃H₂₁N₅O₇S
• 分子量: 391.40
• 精确质量: 391.116180
• LogP: -3.01
• 折射率: 1.653
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: Zidebactam(WCK-5107)是一种有效的 β-内酰胺酶抑制剂。Zidebactam 也是一种青霉素结合蛋白 2 (PBP2) 抑制剂,其 IC50 为 0.26 μg/ml。
• 相关类别:
  研究领域 >> 感染
  信号通路 >> 抗感染 >> 细菌
• 靶点:

  IC50: 0.26 μg/mL (P. aeruginosa PAO1 PBP2)[2]

• 体外研究: Zidebactam(WCK-5107)抑制WT肠杆菌科,MIC50为0.25 mg/L.当针对大肠杆菌(MIC50/90 0.12/0.12 mg/L)和肠杆菌属物种进行测试时,单独的Zidebactam表现出可变活性。 (MIC50/90 0.12/0.25 mg/L)[1]。
• 参考文献:

  [1]. Sader HS, et al. WCK 5222 (cefepime/zidebactam) antimicrobial activity tested against Gram-negative organisms producing clinically relevant β-lactamases. J Antimicrob Chemother. 2017 Jun 1;72(6):1696-1703.

  [2]. Moya B, et al. WCK 5107 (Zidebactam) and WCK 5153 Are Novel Inhibitors of PBP2 Showing Potent "β-Lactam Enhancer" Activity against Pseudomonas aeruginosa, Including Multidrug-Resistant Metallo-β-Lactamase-Producing High-Risk Clones. Antimicrob Agents Chemother. 2017 May 24;61(6).