英文名 | 4-{6-[4-(1-Piperazinyl)phenyl]pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl}quinoline dihydrochloride |
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英文别名 |
Quinoline, 4-[6-[4-(1-piperazinyl)phenyl]pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl]-, hydrochloride (1:2)
4-{6-[4-(1-Piperazinyl)phenyl]pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl}quinoline dihydrochloride |
描述 | LDN-193189(二盐酸盐)是一种有效的选择性BMP I型受体(BMP I)抑制剂。LDN-193189有效抑制BMP I型受体ALK2和ALK3的转录活性,IC50值分别为5nM和30nM。LDN-193189可用于骨形态发生蛋白信号传导的研究,如进行性骨化纤维发育不良[1][2][3]。 |
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相关类别 | |
体外研究 | LDN-193189有效抑制BMP I型受体ALK2和ALK3的转录活性,IC50值分别为5nM和30nM[1]。LDN-193189对激活素和TGF-βI型受体ALK4、ALK5和ALK7具有弱作用,IC50值≥500nM[1]。LDN-193189结合ActRIIA,Kd值为14nM[2]。LDN-193189(0.5μM;30分钟)靶向GDF8诱导的Smad2/3信号传导和肌源性转录因子的抑制[2]。LDN-193189(0.05,0.5,5μM)有效抑制GDF8诱导的Smad3/4报告基因活性[2]。LDN-193189(0-5μM)挽救GDF8处理的成肌细胞的肌发生[2]。 |
体内研究 | LDN-193189(腹膜内注射;3 mg/kg;每日;持续35天)可能影响乳腺癌症细胞与骨环境之间的相互作用[3]。LDN-193189(腹腔注射;3 mg/kg;单次)显示异位骨化和功能损伤减少[1]。 |
参考文献 |
分子式 | C25H24Cl2N6 |
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分子量 | 479.40 |
精确质量 | 478.143951 |
外观性状 | 粉末 |
储存条件 | -20℃ |