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  • 常用中文名:LDN 193189 dihydrochloride
  • 常用英文名:LDN 193189 dihydrochloride
  • CAS号:1435934-00-1
  • 分子式:C25H24Cl2N6
  • 分子量:479.40
  • 相关类别: 研究领域 癌症
  • 发布时间:2018-06-10 14:31:58
  • 更新时间:2024-01-22 20:03:30
  • LDN-193189(二盐酸盐)是一种有效的选择性BMP I型受体(BMP I)抑制剂。LDN-193189有效抑制BMP I型受体ALK2和ALK3的转录活性,IC50值分别为5nM和30nM。LDN-193189可用于骨形态发生蛋白信号传导的研究,如进行性骨化纤维发育不良[1][2][3]。

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英文名 4-{6-[4-(1-Piperazinyl)phenyl]pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl}quinoline dihydrochloride
英文别名 Quinoline, 4-[6-[4-(1-piperazinyl)phenyl]pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl]-, hydrochloride (1:2)
4-{6-[4-(1-Piperazinyl)phenyl]pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl}quinoline dihydrochloride
描述 LDN-193189(二盐酸盐)是一种有效的选择性BMP I型受体(BMP I)抑制剂。LDN-193189有效抑制BMP I型受体ALK2和ALK3的转录活性,IC50值分别为5nM和30nM。LDN-193189可用于骨形态发生蛋白信号传导的研究,如进行性骨化纤维发育不良[1][2][3]。
相关类别
体外研究 LDN-193189有效抑制BMP I型受体ALK2和ALK3的转录活性,IC50值分别为5nM和30nM[1]。LDN-193189对激活素和TGF-βI型受体ALK4、ALK5和ALK7具有弱作用,IC50值≥500nM[1]。LDN-193189结合ActRIIA,Kd值为14nM[2]。LDN-193189(0.5μM;30分钟)靶向GDF8诱导的Smad2/3信号传导和肌源性转录因子的抑制[2]。LDN-193189(0.05,0.5,5μM)有效抑制GDF8诱导的Smad3/4报告基因活性[2]。LDN-193189(0-5μM)挽救GDF8处理的成肌细胞的肌发生[2]。
体内研究 LDN-193189(腹膜内注射;3 mg/kg;每日;持续35天)可能影响乳腺癌症细胞与骨环境之间的相互作用[3]。LDN-193189(腹腔注射;3 mg/kg;单次)显示异位骨化和功能损伤减少[1]。
参考文献

[1]. Yu PB, et al. BMP type I receptor inhibition reduces heterotopic [corrected] ossification. Nat Med, 2008, 14(12), 1363-1369.  

[2]. Daniel Horbelt, et al. Small molecules dorsomorphin and LDN-193189 inhibit myostatin/GDF8 signaling and promote functional myoblast differentiation. J Biol Chem. 2015 Feb 6;290(6):3390-404.  

[3]. Julien Vollaire, et al. The Bone Morphogenetic Protein Signaling Inhibitor LDN-193189 Enhances Metastasis Development in Mice. Front Pharmacol. 2019 Jun 19;10:667.  

分子式 C25H24Cl2N6
分子量 479.40
精确质量 478.143951
外观性状 粉末
储存条件 -20℃