1293395-67-1

• 常用中文名：PF 5006739
• 常用英文名：PF 5006739
• CAS号：1293395-67-1
• 分子式：C₂₂H₂₂FN₇O
• 分子量：419.455
• 相关类别： 信号通路 细胞周期/DNA损伤 酪蛋白激酶
• 发布时间：2018-07-21 04:53:37
• 更新时间：2024-01-21 09:41:01
• PF-5006739 是一种有效,选择性 CK1δ/ε 抑制剂,IC50 分别为 3.9 nM 和 17.0 nM。 PF-5006739 是一系列精神疾病的潜在治疗剂,具有低纳摩尔的 CK1δ/ε 体外效力和高激酶组选择性。PF-5006739 以剂量依赖的方式减弱动物啮齿动物恢复模型中的阿片类药物寻找行为。PF-5006739 改善了饮食诱导的肥胖 (DIO) 和遗传的 (ob/ob) 小鼠模型中的葡萄糖耐量。

名称

• 英文名: 4-{4-(4-Fluorophenyl)-1-[1-(1,2-oxazol-3-ylmethyl)-4-piperidinyl]-1H-imidazol-5-yl}-2-pyrimidinamine
• 英文别名: 4-{4-(4-Fluorophenyl)-1-[1-(1,2-Oxazol-3-Ylmethyl)piperidin-4-Yl]-1h-Imidazol-5-Yl}pyrimidin-2-Amine; 2-Pyrimidinamine, 4-[4-(4-fluorophenyl)-1-[1-(3-isoxazolylmethyl)-4-piperidinyl]-1H-imidazol-5-yl]-; 4-{4-(4-Fluorophenyl)-1-[1-(1,2-oxazol-3-ylmethyl)-4-piperidinyl]-1H-imidazol-5-yl}-2-pyrimidinamine

物化性质

• 密度: 1.4±0.1 g/cm3
• 沸点: 680.9±65.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₂H₂₂FN₇O
• 分子量: 419.455
• 闪点: 365.6±34.3 °C
• 精确质量: 419.186981
• LogP: 2.26
• 蒸汽压: 0.0±2.1 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.718
• 储存条件: 2-8°C， 密封， 干燥

生物活性

• 描述: PF-5006739 是一种有效,选择性 CK1δ/ε 抑制剂,IC50 分别为 3.9 nM 和 17.0 nM。 PF-5006739 是一系列精神疾病的潜在治疗剂,具有低纳摩尔的 CK1δ/ε 体外效力和高激酶组选择性。PF-5006739 以剂量依赖的方式减弱动物啮齿动物恢复模型中的阿片类药物寻找行为。PF-5006739 改善了饮食诱导的肥胖 (DIO) 和遗传的 (ob/ob) 小鼠模型中的葡萄糖耐量。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 酪蛋白激酶
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> 酪蛋白激酶
• 靶点:

  CK1δ:3.9 nM (IC50)

  CK1ϵ:17.0 nM (IC50)

• 参考文献:

  [1]. Wager TT, et al. Casein kinase 1δ/ε inhibitor PF-5006739 attenuates opioid drug-seeking behavior. ACS Chem Neurosci. 2014 Dec 17;5(12):1253-65.

  [2]. Cunningham PS, et al. Targeting of the circadian clock via CK1δ/ε to improve glucose homeostasis in obesity.Sci Rep. 2016 Jul 21;6:29983.

安全

• 符号: GHS06
• 信号词: Danger
• 危害声明: H301
• 警示性声明: P301 + P310
• 危害码 (欧洲): T+
• 危险品运输编码: UN 2811 6.1 / PGIII