PF 5006739

• 常用名: PF 5006739
• 英文名: PF 5006739
• CAS号: 1293395-67-1
• 分子量: 419.455
• 密度: 1.4±0.1 g/cm3
• 沸点: 680.9±65.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₂H₂₂FN₇O
• 熔点: N/A
• 闪点: 365.6±34.3 °C
• 符号: GHS06
• 信号词: Danger

PF 5006739用途

PF-5006739 是一种有效,选择性 CK1δ/ε 抑制剂,IC50 分别为 3.9 nM 和 17.0 nM。 PF-5006739 是一系列精神疾病的潜在治疗剂,具有低纳摩尔的 CK1δ/ε 体外效力和高激酶组选择性。PF-5006739 以剂量依赖的方式减弱动物啮齿动物恢复模型中的阿片类药物寻找行为。PF-5006739 改善了饮食诱导的肥胖 (DIO) 和遗传的 (ob/ob) 小鼠模型中的葡萄糖耐量。

PF 5006739名称

• 英文名: 4-{4-(4-Fluorophenyl)-1-[1-(1,2-oxazol-3-ylmethyl)-4-piperidinyl]-1H-imidazol-5-yl}-2-pyrimidinamine

PF 5006739生物活性

• 描述: PF-5006739 是一种有效,选择性 CK1δ/ε 抑制剂,IC50 分别为 3.9 nM 和 17.0 nM。 PF-5006739 是一系列精神疾病的潜在治疗剂,具有低纳摩尔的 CK1δ/ε 体外效力和高激酶组选择性。PF-5006739 以剂量依赖的方式减弱动物啮齿动物恢复模型中的阿片类药物寻找行为。PF-5006739 改善了饮食诱导的肥胖 (DIO) 和遗传的 (ob/ob) 小鼠模型中的葡萄糖耐量。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 酪蛋白激酶
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> 酪蛋白激酶
• 靶点实验:

  CK1δ:3.9 nM (IC50)

  CK1ϵ:17.0 nM (IC50)

• 参考文献:

  [1]. Wager TT, et al. Casein kinase 1δ/ε inhibitor PF-5006739 attenuates opioid drug-seeking behavior. ACS Chem Neurosci. 2014 Dec 17;5(12):1253-65.

  [2]. Cunningham PS, et al. Targeting of the circadian clock via CK1δ/ε to improve glucose homeostasis in obesity.Sci Rep. 2016 Jul 21;6:29983.

PF 5006739物理化学性质

• 密度: 1.4±0.1 g/cm3
• 沸点: 680.9±65.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₂H₂₂FN₇O
• 分子量: 419.455
• 闪点: 365.6±34.3 °C
• 精确质量: 419.186981
• LogP: 2.26
• InChIKey: XPWHRQHBPRSUAW-UHFFFAOYSA-N
• SMILES: Nc1nccc(-c2c(-c3ccc(F)cc3)ncn2C2CCN(Cc3ccon3)CC2)n1
• 蒸汽压: 0.0±2.1 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.718
• 储存条件: 2-8°C， 密封， 干燥

PF 5006739安全信息

• 符号: GHS06
• 信号词: Danger
• 危害声明: H301
• 警示性声明: P301 + P310
• 危害码 (欧洲): T+
• 危险品运输编码: UN 2811 6.1 / PGIII

PF 5006739靶点实验

查看更多实验

实验名称：Thermal Shift Assay. Domain: start/stop: N44-E168 来源：ChEMBL 靶标：Bromodomain-containing protein 4 External Id：CHEMBL5060944

实验名称：Thermal Shift Assay. Domain start/stop: M626-G740 来源：ChEMBL 靶标：Peregrin External Id：CHEMBL4650107

实验名称：Thermal Shift Assay. Domain: start/stop: M1-L298 来源：ChEMBL 靶标：Cyclin-dependent kinase 2 External Id：CHEMBL5062802

实验名称：Cellular viability qHTS for adrenocortical cancer (ACC) cell line SW-13 来源：NCGC 靶标：N/A External Id：ACC-ATC-p1-SW13-72hr

实验名称：Cellular viability qHTS for adrenocortical cancer (ACC) cell line NCI-H295R 来源：NCGC 靶标：N/A External Id：ACC-ATC-p1-H295R-72hr

实验名称：Cytotoxicity counterscreen for inhibitors of SARS-CoV-2 cell entry 来源：NCGC 靶标：N/A External Id：TRND-SARS-CoV-2-cytotox-48hr

实验名称：Primary qHTS to identify inhibitors of SARS-CoV-2 cell entry 来源：NCGC External Id：TRND-SARS-CoV-2-PP

实验名称：In vivo target occupancy at CK1epsilon in C57BL/6J mouse CNS at 10 mg/kg, sc 来源：ChEMBL 靶标：Mus musculus External Id：CHEMBL4122865

实验名称：In vivo target occupancy at CK1delta in C57BL/6J mouse CNS at 10 mg/kg, sc 来源：ChEMBL 靶标：Mus musculus External Id：CHEMBL4122864

实验名称：Thermal Shift Assay. Domain: start/stop: E122-S403 来源：ChEMBL 靶标：Aurora kinase A External Id：CHEMBL5067447

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PF 5006739英文别名

• 4-{4-(4-Fluorophenyl)-1-[1-(1,2-Oxazol-3-Ylmethyl)piperidin-4-Yl]-1h-Imidazol-5-Yl}pyrimidin-2-Amine
• 4-{4-(4-Fluorophenyl)-1-[1-(1,2-oxazol-3-ylmethyl)-4-piperidinyl]-1H-imidazol-5-yl}-2-pyrimidinamine