中文名 | IACS-10759 |
---|---|
英文名 | 4-(Methylsulfonyl)-1-{3-[(5-methyl-3-{3-[4-(trifluoromethoxy)phenyl]-1,2,4-oxadiazol-5-yl}-1H-1,2,4-triazol-1-yl)methyl]phenyl}piperidine |
英文别名 |
4-(Methylsulfonyl)-1-{3-[(5-methyl-3-{3-[4-(trifluoromethoxy)phenyl]-1,2,4-oxadiazol-5-yl}-1H-1,2,4-triazol-1-yl)methyl]phenyl}piperidine
Piperidine, 4-(methylsulfonyl)-1-[3-[[5-methyl-3-[3-[4-(trifluoromethoxy)phenyl]-1,2,4-oxadiazol-5-yl]-1H-1,2,4-triazol-1-yl]methyl]phenyl]- IACS-10759 |
描述 | IACS-10759是氧化磷酸化 (OXPHOS) 复合物I的有效抑制剂。 |
---|---|
相关类别 | |
靶点 |
OXPHOS[1] |
体外研究 | 在低nM浓度下,IACS-10759在免疫沉淀的复合物I测定中抑制NADH向NAD +的转化[1]。 |
体内研究 | IACS-10759具有口服生物利用度,在临床前物种中具有优异的物理化学性质,并且通过每日口服给药10-25mg/kg实现显着的体内功效。在DLBCL和GBM异种移植模型中,原位AML细胞系异种移植物的中位存活延长> 50天,稳健性消退[1]。 |
参考文献 |
密度 | 1.5±0.1 g/cm3 |
---|---|
沸点 | 768.0±70.0 °C at 760 mmHg |
分子式 | C25H25F3N6O4S |
分子量 | 562.564 |
闪点 | 418.3±35.7 °C |
精确质量 | 562.161011 |
LogP | 3.91 |
外观性状 | 粉末 |
蒸汽压 | 0.0±2.6 mmHg at 25°C |
折射率 | 1.648 |
储存条件 | -20℃ |