1807523-99-4

• 常用中文名：IACS-10759盐酸盐
• 常用英文名：IACS-10759 Hydrochloride
• CAS号：1807523-99-4
• 分子式：C₂₅H₂₆ClF₃N₆O₄S
• 分子量：599.02
• 相关类别： 研究领域 癌症
• 发布时间：2019-01-20 18:58:38
• 更新时间：2024-01-03 20:59:52
• IACS-10759是氧化磷酸化 (OXPHOS) 复合物I的有效抑制剂。
• 体外活性：在低nM浓度下，IACS-10759在免疫沉淀的复合物I测定中抑制NADH向NAD +的转化。体内活性：IACS-10759具有口服生物利用度，在临床前物种中具有优异的物理化学性质，并且通过每日口服给药10-25mg / kg实现显着的体内功效。 在DLBCL和GBM异种移植模型中，原位AML细胞系异种移植物的中位存活延长> 50天，稳健性消退。

名称

• 中文名: IACS-10759盐酸盐
• 英文名: IACS-10759 Hydrochloride

物化性质

• 分子式: C₂₅H₂₆ClF₃N₆O₄S
• 分子量: 599.02
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: IACS-10759是氧化磷酸化 (OXPHOS) 复合物I的有效抑制剂。
• 相关类别:
  信号通路 >> 其他 >> 其他
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  OXPHOS[1]

• 体外研究: 在低nM浓度下,IACS-10759在免疫沉淀的复合物I测定中抑制NADH向NAD +的转化[1]。
• 体内研究: IACS-10759具有口服生物利用度,在临床前物种中具有优异的物理化学性质,并且通过每日口服给药10-25mg/kg实现显着的体内功效。在DLBCL和GBM异种移植模型中,原位AML细胞系异种移植物的中位存活延长> 50天,稳健性消退[1]。
• 参考文献:

  [1]. Protopopova M. IACS-10759: A novel OXPHOS inhibitor which selectively kill tumors with metabolic vulnerabilities. [abstract]. In: Proceedings of the 106th Annual Meeting of the American Association for Cancer Research; 2015 Apr 18-22; Philadelphia, PA. Philadelphia (PA): AACR; Cancer Res 2015;75(15 Suppl):Abstract nr 4380. doi:10.1158/1538-7445.AM2015-4380