187397-18-8

• 常用中文名：RS 102221盐酸盐
• 常用英文名：RS 102221
• CAS号：187397-18-8
• 分子式：C₂₇H₃₂ClF₃N₄O₇S
• 分子量：649.079
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 5-HT受体
• 发布时间：2018-06-09 11:07:29
• 更新时间：2024-02-13 12:00:20
• RS-102221盐酸盐是一种选择性5-HT2C受体拮抗剂(Ki=10nM)。与5-HT2A和5-HT2B受体相比,RS-102221盐酸盐对5-HT2C受体显示出近100倍的选择性。RS-102221盐酸盐能促进新神经细胞的分化。RS-102221盐酸盐增加大鼠的食物摄入量和体重增加[1][2]。

名称

• 中文名: RS 102221盐酸盐
• 英文名: N-{5-[5-(2,4-Dioxo-1,3,8-triazaspiro[4.5]dec-8-yl)pentanoyl]-2,4-dimethoxyphenyl}-4-(trifluoromethyl)benzenesulfonamide hydrochloride (1:1)
• 英文别名: Benzenesulfonamide, N-[5-[5-(2,4-dioxo-1,3,8-triazaspiro[4.5]dec-8-yl)-1-oxopentyl]-2,4-dimethoxyphenyl]-4-(trifluoromethyl)-, hydrochloride (1:1); N-{5-[5-(2,4-Dioxo-1,3,8-triazaspiro[4.5]dec-8-yl)pentanoyl]-2,4-dimethoxyphenyl}-4-(trifluoromethyl)benzenesulfonamide hydrochloride (1:1)

物化性质

• 分子式: C₂₇H₃₂ClF₃N₄O₇S
• 分子量: 649.079
• 精确质量: 648.163208

生物活性

• 描述: RS-102221盐酸盐是一种选择性5-HT2C受体拮抗剂(Ki=10nM)。与5-HT2A和5-HT2B受体相比,RS-102221盐酸盐对5-HT2C受体显示出近100倍的选择性。RS-102221盐酸盐能促进新神经细胞的分化。RS-102221盐酸盐增加大鼠的食物摄入量和体重增加[1][2]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体
• 靶点:

  5-HT2C Receptor:10 nM (Ki)

  5-HT2A Receptor

  5-HT2B Receptor

• 体外研究: RS102221(0.3-300nM；24小时)促进小鼠成年海马神经前体细胞 (ahNPC)分化,并显著增加 地图2+细胞的百分比[1]。 细胞分化试验[1]细胞系：小鼠成年海马神经祖细胞(ahNPCs)浓度：0.3、1、10、30、100和300 nM培养时间：24小时结果：10 nM时MAP-2+细胞的百分比显著增加。
• 体内研究: RS-102221盐酸盐(2 mg/kg；腹腔注射; 每天 1.次, 共 14天) 增加大鼠的食物摄入量和体重增加[2]。 RS-102221盐酸盐(2 mg/kg；腹腔注射; 单次剂量) 与 3,4-亚甲基二氧基-N个-甲基苯丙胺 (MDMA)或“摇头丸”) 联合施用于小鼠,可在前 1.小时抑制 多金属氧化物半导体诱导厌食症,和 多金属氧化物半导体诱导的过度运动[3]。 RS-102221盐酸盐(2 mg/kg；腹腔注射; 单次剂量) 可减轻小鼠在光暗试验中的焦虑,并降低惊吓反射的幅度[4]。
• 参考文献:

  [1]. Bortolotto V, et al. Proneurogenic Effects of Trazodone in Murine and Human Neural Progenitor Cells. ACS Chem Neurosci. 2017 Sep 20;8(9):2027-2038.

  [2]. Bonhaus DW, et al. RS-102221: a novel high affinity and selective, 5-HT2C receptor antagonist. Neuropharmacology. 1997 Apr-May;36(4-5):621-9.

  [3]. Salzer I, et al. Control of sensory neuron excitability by serotonin involves 5HT2C receptors and Ca(2+)-activated chloride channels. Neuropharmacology. 2016 Nov;110(Pt A):277-286.

  [4]. Conductier G, et al. 3,4-N-methlenedioxymethamphetamine-induced hypophagia is maintained in 5-HT1B receptor knockout mice, but suppressed by the 5-HT2C receptor antagonist RS102221. Neuropsychopharmacology. 2005 Jun;30(6):1056-63.