中文名 | PF 05105679,TRPM8阻滞剂 |
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英文名 | 3-({[(1R)-1-(4-Fluorophenyl)ethyl](3-quinolinylcarbonyl)amino}methyl)benzoic acid |
英文别名 |
Benzoic acid, 3-[[[(1R)-1-(4-fluorophenyl)ethyl](3-quinolinylcarbonyl)amino]methyl]-
3-({[(1R)-1-(4-Fluorophenyl)ethyl](3-quinolinylcarbonyl)amino}methyl)benzoic acid |
描述 | PF-05105679 是一种具有口服活性的,选择性TRPM8 拮抗剂,IC50 为 103 nM。TRPM8,也称为感冒和薄荷醇受体 1 (CMR1),是褪黑素亚家族的成员。PF-05105679 用于感冒相关疼痛的临床疗效。 |
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相关类别 | |
靶点 |
TRPM8:103 nM (IC50) |
体外研究 | PF-05105679在一系列不同的受体、离子通道和酶(包括密切相关的TRPV1和TRPA1通道)上显示出大于100倍的选择性[1]。 |
体内研究 | PF-05105679(静脉注射0.2 mg/kg,口服灌胃20 mg/kg)的T1/2为3.9小时,氯离子浓度为31 mL/min/kg,犬的Vss为7.4 L/kg[1]。PF-05105679(2,20 mg/kg)的T1/2为3.6小时,CL为19.8 mL/min/kg,大鼠的Vss为6.2 L/kg[1]。动物模型:雄性比格犬(体重10~15kg)[1]剂量:0.2mg/kg(iv)或20mg/kg(口服灌胃)(药代动力学分析)给药:iv或口服灌胃结果:T1/2为3.9h,CL为31ml/min/kg,犬Vss为7.4l/kg。 |
参考文献 |
密度 | 1.3±0.1 g/cm3 |
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沸点 | 669.0±55.0 °C at 760 mmHg |
分子式 | C26H21FN2O3 |
分子量 | 428.455 |
闪点 | 358.4±31.5 °C |
精确质量 | 428.153625 |
LogP | 4.57 |
蒸汽压 | 0.0±2.1 mmHg at 25°C |
折射率 | 1.661 |
储存条件 | -20°C |