143797-62-0

• 常用中文名：SB-200646A
• 常用英文名：SB-200646A
• CAS号：143797-62-0
• 分子式：C₁₅H₁₅ClN₄O
• 分子量：302.759
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 5-HT受体
• 发布时间：2018-06-12 06:51:37
• 更新时间：2024-01-09 22:15:48
• SB-200646A 是第一个对 5-HT2B/2C 的选择性超过 5-HT2A 的拮抗剂,5-HT2B,5-HT2C 和 5-HT2A 的 pKi 值分别为 7.5、6.9 和 5.2。SB-200646A 具有口服活性,在体内具有电生理和抗焦虑特性。

名称

• 中文名: SB 200646盐酸盐
• 英文名: N-(1-Methyl-1H-5-indolyl)-N'-(3-pyridinyl)urea hydrochloride
• 英文别名: 1-(1-Methyl-1H-indol-5-yl)-3-(3-pyridinyl)urea hydrochloride (1:1); Urea, N-(1-methyl-1H-indol-5-yl)-N'-3-pyridinyl-, hydrochloride (1:1); 1-(1-Methyl-1H-indol-5-yl)-3-pyridin-3-ylurea hydrochloride (1:1); N-(1-Methyl-1H-5-indolyl)-N'-(3-pyridinyl)urea hydrochloride

物化性质

• 分子式: C₁₅H₁₅ClN₄O
• 分子量: 302.759
• 精确质量: 302.093445
• 储存条件: 2-8°C

生物活性

• 描述: SB-200646A 是第一个对 5-HT2B/2C 的选择性超过 5-HT2A 的拮抗剂,5-HT2B,5-HT2C 和 5-HT2A 的 pKi 值分别为 7.5、6.9 和 5.2。SB-200646A 具有口服活性,在体内具有电生理和抗焦虑特性。
• 相关类别:
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体
• 靶点:

  5-HT2B Receptor:7.5 (pKi)

  5-HT2C Receptor:6.9 (pKi)

  5-HT2A Receptor:5.2 (pKi)

• 体外研究: SB200646A(4μM)消除了乙醇引起的微小抑制性突触后电流(mIPSC)频率的增加,对基础mIPSC频率没有影响[1]。
• 体内研究: SB-200646A(20 mg/kg；静脉注射；每天；持续21天；雄性白化Sprague-Dawley大鼠)治疗可显著减少自发性活动腹侧被盖区(VTA)多巴胺能神经元的数量[1]。静脉注射4-16 mg/kg的SB-200646A可显著提高自发活动的VTA多巴胺能神经元的放电率和爆发事件百分比,并显著增加黑质致密部(SNC)多巴胺能神经元的爆发事件百分比[1]。动物模型：雄性白化Sprague-Dawley大鼠(治疗开始时200-225g,实验时300-350g)[1]剂量：20mg/kg给药：静脉注射；每日；持续21天。结果：腹侧被盖区(VTA)多巴胺能神经元的数量显著减少。
• 参考文献:

  [1]. Blackburn TP, et al. The acute and chronic administration of the 5-HT(2B/2C) receptor antagonist SB-200646A significantly alters the activity of spontaneously active midbrain dopamine neurons in the rat: An in vivo extracellular single cell study. Synapse. 2006 Jun 15;59(8):502-12.

  [2]. Kennett GA, et al. In vivo properties of SB 200646A, a 5-HT2C/2B receptor antagonist. Br J Pharmacol. 1994 Mar;111(3):797-802.

  [3]. Theile JW, et al. Role of 5-hydroxytryptamine2C receptors in Ca2+-dependent ethanol potentiation of GABA release onto ventral tegmental area dopamine neurons. J Pharmacol Exp Ther. 2009 May;329(2):625-33.