856849-35-9

• 常用中文名：Proteasome inhibitor IX
• 常用英文名：AM 114
• CAS号：856849-35-9
• 分子式：C₂₀H₂₁B₂NO₅
• 分子量：377.006
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 蛋白酶体
• 发布时间：2018-06-17 12:17:30
• 更新时间：2024-01-10 15:23:51
• Proteasome inhibitor IX (PS-IX; AM114) 是一种 Chalcone 衍生物,也是一种 20S 蛋白酶体 (20S proteasome) 的胰凝乳蛋白酶样活性抑制剂,IC50 值约为 1 μM。Proteasome inhibitor IX 具有 HCT116 p53+/+ 细胞生长抑制活性,IC50 值为 1.49 μM,具有有效的抗癌活性。

名称

• 英文名: AM-114
• 英文别名: 4H5Y396039; Boronic acid, B,B'-[(1-methyl-4-oxo-3,5-piperidinediylidene)bis[(Z)methylidyne-4,1-phenylene]]bis-; AM-114; {(1-Methyl-4-oxo-3,5-piperidinediylidene)bis[(Z)methylylidene-4,1-phenylene]}diboronic acid

物化性质

• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 沸点: 695.4±65.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₀H₂₁B₂NO₅
• 分子量: 377.006
• 闪点: 374.3±34.3 °C
• 精确质量: 377.160583
• LogP: 4.14
• 蒸汽压: 0.0±2.3 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.644
• 储存条件: -20°C

生物活性

• 描述: Proteasome inhibitor IX (PS-IX; AM114) 是一种 Chalcone 衍生物,也是一种 20S 蛋白酶体 (20S proteasome) 的胰凝乳蛋白酶样活性抑制剂,IC50 值约为 1 μM。Proteasome inhibitor IX 具有 HCT116 p53+/+ 细胞生长抑制活性,IC50 值为 1.49 μM,具有有效的抗癌活性。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 蛋白酶体
• 靶点:

  IC50: 1 μM (20S proteasome)[1]

• 体外研究: 蛋白酶体抑制剂IX(AM114；0.1-10μM；14天；HCT116 p53~/+细胞)治疗在1μM浓度下分别导致p53~/+和p53~/-细胞存活率损失约70%和20%。蛋白酶体抑制剂IX(AM114)在集落形成实验中对p53+/+细胞具有较强的抑制作用,IC50值为0.6μM[1]。用1μM蛋白酶体抑制剂IX(AM114)孵育HCT116 p53~/+细胞可使28%的细胞在48h时出现膜联蛋白V阳性染色,72h时死亡细胞的比例增加到76%[1]。蛋白酶体抑制剂IX(AM114)在体外抑制20S蛋白酶体类糜蛋白酶的活性,导致泛素化p53和其他细胞蛋白在整个细胞中大量积累[1]。
• 参考文献:

  [1]. Geetha Achanta , et al. A Boronic-Chalcone Derivative Exhibits Potent Anticancer Activity Through Inhibition of the Proteasome. Mol Pharmacol. 2006 Jul;70(1):426-33.

  [2]. Encouse B Golden, et al. Green Tea Polyphenols Block the Anticancer Effects of Bortezomib and Other Boronic Acid-Based Proteasome Inhibitors. Blood. 2009 Jun 4;113(23):5927-37.