1154097-71-8

• 常用中文名：IOX4
• 常用英文名：IOX4
• CAS号：1154097-71-8
• 分子式：C₁₅H₁₆N₆O₃
• 分子量：328.326
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 HIF/HIF脯氨酰-羟化酶
• 发布时间：2018-06-19 20:16:28
• 更新时间：2024-01-09 17:31:23
• IOX4 是一种选择性 PHD2 抑制剂,IC50 值为 1.6 nM,在细胞和野生型小鼠中诱导 HIFα 表达,可通透血脑屏障。IOX4 与 PHD2 活性位点的 2-氧代戊二酸 (2OG) 竞争并置换。

名称

• 英文名: 2-Methyl-2-propanyl 6-[5-oxo-4-(1H-1,2,3-triazol-1-yl)-2,5-dihydro-1H-pyrazol-1-yl]nicotinate
• 英文别名: 2-Methyl-2-propanyl 6-[5-oxo-4-(1H-1,2,3-triazol-1-yl)-2,5-dihydro-1H-pyrazol-1-yl]nicotinate; 3-Pyridinecarboxylic acid, 6-[2,5-dihydro-5-oxo-4-(1H-1,2,3-triazol-1-yl)-1H-pyrazol-1-yl]-, 1,1-dimethylethyl ester

物化性质

• 密度: 1.4±0.1 g/cm3
• 沸点: 502.2±60.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₁₅H₁₆N₆O₃
• 分子量: 328.326
• 闪点: 257.5±32.9 °C
• 精确质量: 328.128387
• LogP: 0.73
• 蒸汽压: 0.0±1.3 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.673
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥

生物活性

• 描述: IOX4 是一种选择性 PHD2 抑制剂,IC50 值为 1.6 nM,在细胞和野生型小鼠中诱导 HIFα 表达,可通透血脑屏障。IOX4 与 PHD2 活性位点的 2-氧代戊二酸 (2OG) 竞争并置换。
• 相关类别:
  研究领域 >> 炎症/免疫
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> HIF/HIF脯氨酰-羟化酶
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  IC50: 1.6 nM (PHD2)[1]

• 体外研究: IOX4(1-100μM; 5小时)确定MCF-7,Hep3B和U2OS中HIF1α诱导的EC50分别为114μM,86μM和49.5μM[1]。
• 参考文献:

  [1]. Chan MC, et al. Potent and Selective Triazole-Based Inhibitors of the Hypoxia-Inducible Factor Prolyl-Hydroxylases with Activity in the Murine Brain. PLoS One. 2015 Jul 6;10(7):e0132004.