1783256-96-1

• 常用中文名：ACT-678689
• 常用英文名：ACT-678689
• CAS号：1783256-96-1
• 分子式：C₂₃H₂₂ClFN₆O₄S₂
• 分子量：565.040
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 色氨酸羟化酶
• 发布时间：2018-06-07 19:24:37
• 更新时间：2024-01-12 15:23:01
• ACT-678689 (Compound Example 1.53.4) 是一种色氨酸羟化酶 (TPH) 抑制剂,IC50 为 8 nM。

名称

• 英文名: N-(6-Chloro-5-{2-[(5S)-5-(2-fluoro-4-methylphenyl)-2-methyl-7,8-dihydro[1,3,4]thiadiazolo[2',3':2,3]imidazo[4,5-c]pyridin-6(5H)-yl]-2-oxoethoxy}-2-pyridinyl)methanesulfonamide
• 英文别名: N-(6-Chloro-5-{2-[(5S)-5-(2-fluoro-4-methylphenyl)-2-methyl-7,8-dihydro[1,3,4]thiadiazolo[2',3':2,3]imidazo[4,5-c]pyridin-6(5H)-yl]-2-oxoethoxy}-2-pyridinyl)methanesulfonamide; Methanesulfonamide, N-[6-chloro-5-[2-[(5S)-5-(2-fluoro-4-methylphenyl)-7,8-dihydro-2-methyl-1,3,4-thiadiazolo[2',3':2,3]imidazo[4,5-c]pyridin-6(5H)-yl]-2-oxoethoxy]-2-pyridinyl]-

物化性质

• 密度: 1.6±0.1 g/cm3
• 分子式: C₂₃H₂₂ClFN₆O₄S₂
• 分子量: 565.040
• 精确质量: 564.081665
• LogP: 2.15
• 折射率: 1.734
• 储存条件: -20°C

生物活性

• 描述: ACT-678689 (Compound Example 1.53.4) 是一种色氨酸羟化酶 (TPH) 抑制剂,IC50 为 8 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 色氨酸羟化酶
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 靶点:

  IC50: 8 nM (TPH)[1]

• 体外研究: TPH包括两种亚型：TPH2主要在中枢神经系统(CNS)的神经细胞类型中表达,而TPH1主要在外周组织中表达,包括肠内的entrochromaffin细胞(EC),它负责合成储存在循环血小板中的5HT[1]。
• 参考文献:

  [1]. Daniel Bur, et al. Tricyclic piperidine compounds. WO2015075023A1.

安全

• 危害码 (欧洲): Xn