688309-70-8

• 常用中文名：BX430
• 常用英文名：BX 430
• CAS号：688309-70-8
• 分子式：C₁₅H₁₅Br₂N₃O
• 分子量：413.107
• 相关类别： 信号通路 跨膜转运 钙通道
• 发布时间：2018-07-01 17:01:53
• 更新时间：2024-01-22 18:46:33
• BX430 是一种有效且选择性的非竞争性的人 P2X4 受体通道变构拮抗剂,IC50 为 0.54 μM。 BX430 具有物种特异性。BX430 用于慢性疼痛和心血管疾病。

名称

• 英文名: 1-(2,6-Dibromo-4-isopropylphenyl)-3-(3-pyridinyl)urea
• 英文别名: 1-(2,6-Dibromo-4-isopropylphenyl)-3-(3-pyridinyl)urea; N-(2,6-dibromo-4-isopropylphenyl)-N'-(3-pyridinyl)urea; Urea, N-[2,6-dibromo-4-(1-methylethyl)phenyl]-N'-3-pyridinyl-

物化性质

• 密度: 1.7±0.1 g/cm3
• 沸点: 395.4±42.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₁₅H₁₅Br₂N₃O
• 分子量: 413.107
• 闪点: 192.9±27.9 °C
• 精确质量: 410.958160
• LogP: 4.56
• 外观性状: 白色至淡黄色固体
• 蒸汽压: 0.0±0.9 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.679
• 储存条件: 2-8°C，密封，干燥

生物活性

• 描述: BX430 是一种有效且选择性的非竞争性的人 P2X4 受体通道变构拮抗剂,IC50 为 0.54 μM。 BX430 具有物种特异性。BX430 用于慢性疼痛和心血管疾病。
• 相关类别:
  信号通路 >> 跨膜转运 >> 钙通道
  研究领域 >> 心血管疾病
  信号通路 >> 跨膜转运 >> P2X受体
• 靶点:

  IC50: 0.54 μM (human P2X4 receptor channels)[1]

• 体外研究: BX430实际上对所有其他P2X亚型,即P2X1-P2X3、P2X5和P2X7,在其IC50的10-100倍时没有功能影响[1]。BX430是斑马鱼P2X4的有效拮抗剂,但对大鼠和小鼠P2X4同源基因无影响[1]。用thapsigargin+BX430处理的P2X4表达细胞显示ATP引起的细胞内钙升高显著减少[1]。BX430(5μM)显著降低THP-1细胞ATP诱发的细胞内钙反应幅度[1]。
• 参考文献:

  [1]. Ase AR, et al. Identification and characterization of a selective allosteric antagonist of human P2X4 receptor channels. Mol Pharmacol. 2015 Apr;87(4):606-16.

  [2]. Sophocleous RA, et al. Pharmacological and genetic characterisation of the canine P2X4 receptor. Br J Pharmacol. 2020 Feb 4.

安全

• 危害码 (欧洲): Xn