423748-02-1

• 常用中文名：MS37452
• 常用英文名：MS37452
• CAS号：423748-02-1
• 分子式：C₂₂H₂₆N₂O₅
• 分子量：398.452
• 相关类别： 信号通路 表观遗传学 组蛋白甲基转移酶
• 发布时间：2018-07-09 17:15:17
• 更新时间：2024-01-10 19:26:47
• MS37452是CBX7色结构域与H3K27me3结合的有效抑制剂,Kd为27.7μM。MS37452可以通过取代CBX7与前列腺癌细胞INK4A/ARF位点的结合来解除多梳抑制复合物靶基因p16/CDKN2A的转录[1]。

名称

• 中文名: MS37452
• 英文名: 1-[4-(2,3-Dimethoxy-benzoyl)-piperazin-1-yl]-2-m-tolyloxy-ethanone
• 英文别名: 1-[4-(2,3-Dimethoxybenzoyl)-1-piperazinyl]-2-(3-methylphenoxy)ethanone; 1-[4-(2,3-dimethoxybenzoyl)piperazin-1-yl]-2-(3-methylphenoxy)ethanone; 1-[4-(2,3-Dimethoxy-benzoyl)-piperazin-1-yl]-2-m-tolyloxy-ethanone; Ethanone, 1-[4-(2,3-dimethoxybenzoyl)-1-piperazinyl]-2-(3-methylphenoxy)-

物化性质

• 密度: 1.2±0.1 g/cm3
• 沸点: 628.8±55.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₂H₂₆N₂O₅
• 分子量: 398.452
• 闪点: 334.1±31.5 °C
• 精确质量: 398.184174
• LogP: 2.29
• 外观性状: 粉末
• 蒸汽压: 0.0±1.8 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.575
• 储存条件: 20°C

生物活性

• 描述: MS37452是CBX7色结构域与H3K27me3结合的有效抑制剂,Kd为27.7μM。MS37452可以通过取代CBX7与前列腺癌细胞INK4A/ARF位点的结合来解除多梳抑制复合物靶基因p16/CDKN2A的转录[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 表观遗传学 >> 组蛋白甲基转移酶
• 靶点:

  CBX7[1]

• 体外研究: 与二甲基亚砜对照组相比,MS37452(125-500μM；12小时)显著提高INK4A/ARF转录水平,在250μM和500μM时分别高达25%和60%[1]。MS37452(250μM；2小时)治疗人类PC3前列腺癌细胞2小时,减少INK4A/ARF位点的CBX7占用[1]。RT-PCR[1]细胞系：PC3细胞浓度：125-500μM孵育时间：12小时结果：INK4A/ARF表达分别在250μM和500μM时上调25%和60%。
• 参考文献:

  [1]. Ren C, et al. Small-molecule modulators of methyl-lysine binding for the CBX7 chromodomain. Chem Biol. 2015;22(2):161-168.

安全

• 危险品运输编码: NONH for all modes of transport