1215552-03-6

• 常用中文名：利鲁唑-13C,15N2
• 常用英文名：Riluzole-13C,15N2
• CAS号：1215552-03-6
• 分子式：C₈H₅F₃N₂OS
• 分子量：237.2253096
• 相关类别： 信号通路 跨膜转运 GABA受体
• 发布时间：2018-07-16 13:58:35
• 更新时间：2024-01-02 16:32:13
• 利鲁唑-13C、15N2是13C和15N标记的利鲁唑[1]。利鲁唑是一种抗惊厥药物,属于使用依赖性Na+通道阻滞剂家族,也可抑制GABA摄取,IC50为43μM[2][3]。

名称

• 中文名: 利鲁唑-13C,15N2
• 英文名: RILUZOLE-13C,15N2

物化性质

• 熔点: 113-116°C
• 分子式: C₈H₅F₃N₂OS
• 分子量: 237.2253096
• 储存条件: Refrigerator

生物活性

• 描述: 利鲁唑-13C、15N2是13C和15N标记的利鲁唑[1]。利鲁唑是一种抗惊厥药物,属于使用依赖性Na+通道阻滞剂家族,也可抑制GABA摄取,IC50为43μM[2][3]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 跨膜转运 >> 钠通道
  信号通路 >> 跨膜转运 >> GABA受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> GABA受体
• 体外研究: 氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被掺入药物分子中,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。头韵因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而受到关注[1]。
• 参考文献:

  [1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019 Feb;53(2):211-216.

  [2]. He Y, et al. Neuroprotective agent riluzole potentiates postsynaptic GABA(A) receptor function. Neuropharmacology. 2002 Feb;42(2):199-209.

  [3]. Thompson JM, et al. Small-conductance calcium-activated potassium (SK) channels in the amygdala mediate pain-inhibiting effects of clinically available riluzole in a rat model of arthritis pain. Mol Pain. 2015 Aug 2811:51.