154675-18-0

• 常用中文名：HBDDE
• 常用英文名：HBDDE
• CAS号：154675-18-0
• 分子式：C₁₆H₁₈O₈
• 分子量：338.31
• 相关类别： 信号通路 细胞凋亡 细胞凋亡
• 发布时间：2018-07-04 19:21:44
• 更新时间：2024-01-10 22:02:27
• HBDDE,Ellagic acid 的衍生物,是一种同种型选择性 PKCα 和 PKCγ 抑制剂,IC50 值分别为 43 μM 和 50 μM。HBDDE 对 PKCα/PKCγ 的选择性高于同工酶 PKCδ,PKCβI 和 PKCβII 。HBDDE 可诱导神经元凋亡 (apoptosis)。

名称

• 英文名: 2,2',3,3',4,4'-hexahydroxy-1,1'-biphenyl-6,6'-dimethanol dimethyl ether

物化性质

• 熔点: 165-168℃
• 分子式: C₁₆H₁₈O₈
• 分子量: 338.31
• 储存条件: -20°C，惰性气体保护

生物活性

• 描述: HBDDE,Ellagic acid 的衍生物,是一种同种型选择性 PKCα 和 PKCγ 抑制剂,IC50 值分别为 43 μM 和 50 μM。HBDDE 对 PKCα/PKCγ 的选择性高于同工酶 PKCδ,PKCβI 和 PKCβII 。HBDDE 可诱导神经元凋亡 (apoptosis)。
• 相关类别:
  信号通路 >> 表观遗传学 >> PKC
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> TGF-beta/Smad 信号通路 >> PKC
• 靶点:

  PKCα:43 μM (IC50)

  PKCγ:50 μM (IC50)

• 体外研究: HBDDE(50μ米；5小时)处理可显著降低细胞活力约70%。HBDDE表现出caspase-3活性的显著增加[1]。细胞活力测定[1]细胞系：小脑颗粒细胞浓度：50μM孵育时间：5小时结果：细胞活力显著降低约70%。
• 参考文献:

  [1]. A Mathur, et al. 2,2',3,3',4,4'-Hexahydroxy-1,1'-biphenyl-6,6'-dimethanol dimethyl ether (HBDDE)-induced neuronal apoptosis independent of classical protein kinase C alpha or gamma inhibition. Biochem Pharmacol. 2000 Sep 15;60(6):809-15.

  [2]. Y Kashiwada, et al. New hexahydroxybiphenyl derivatives as inhibitors of protein kinase C. J Med Chem. 1994 Jan 7;37(1):195-200.