865363-93-5

• 常用中文名：MK-8591
• 常用英文名：MK-8591
• CAS号：865363-93-5
• 分子式：C₁₂H₁₂FN₅O₃
• 分子量：293.2537832
• 相关类别： 信号通路 抗感染 HIV
• 发布时间：2018-11-30 18:29:58
• 更新时间：2024-01-10 13:02:56
• MK-8591 是一种核苷逆转录酶 (reverse transcriptase) 抑制剂，具有抗 HIV-1 活性，对 HIV-1 (WT)，HIV-1 (M184V)，HIV-1 (MDR) 的 EC₅₀ 值分别为 0.068 nM，3.1 nM 和 0.15 nM。

名称

• 中文名: 2'-脱氧-4'-C-乙炔基-2-氟腺苷
• 英文名: 4'-ethynyl-2-fluoro-2'-deoxyadenosine
• 英文别名: MK-8591

物化性质

• 分子式: C₁₂H₁₂FN₅O₃
• 分子量: 293.2537832
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥

生物活性

• 描述: MK-8591 是一种核苷逆转录酶 (reverse transcriptase) 抑制剂,具有抗 HIV-1 活性,对 HIV-1 (WT),HIV-1 (M184V),HIV-1 (MDR) 的 EC50 值分别为 0.068 nM,3.1 nM 和 0.15 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 抗感染 >> HIV
  信号通路 >> 抗感染 >> 逆转录酶
  研究领域 >> 感染
• 靶点:

  HIV-1 (WT):0.068 nM (EC50)

  HIV-1 (MDR):0.15 nM (EC50)

  HIV-1 (M184V):3.1 nM (EC50)

• 体外研究: MK-8591(4'Ed2FA)是一种有效的抗HIV-1剂,作为核苷类逆转录酶抑制剂,对HIV-1(WT),HIV-1(M184V)的EC50分别为0.068 nM,3.1 nM和0.15 nM ),HIV-1(MDR),分别为[1]。
• 参考文献:

  [1]. Ohrui H, et al. 2'-deoxy-4'-C-ethynyl-2-fluoroadenosine, a nucleoside reverse transcriptase inhibitor, is highly potent against all human immunodeficiency viruses type 1 and has low toxicity. Chem Rec. 2006;6(3):133-43.