500794-88-7

• 常用中文名：TR拮抗剂1
• 常用英文名：TR antagonist 1
• CAS号：500794-88-7
• 分子式：C₂₅H₂₃Br₂NO₄
• 分子量：561.26
• 相关类别： 研究领域 代谢疾病
• 发布时间：2018-08-17 22:19:40
• 更新时间：2024-01-14 07:39:14
• TR antagonist 1是高亲和力的甲状腺激素受体 (thyroid hormone receptor (TR)) 拮抗剂,对 TRα 和 TRβ 的IC50 值分别为 36 和 22 nM。

名称

• 中文名: TR拮抗剂1
• 英文名: TR antagonist 1

物化性质

• 分子式: C₂₅H₂₃Br₂NO₄
• 分子量: 561.26
• 储存条件: 2-8°C，密封，干燥，避光

生物活性

• 描述: TR antagonist 1是高亲和力的甲状腺激素受体 (thyroid hormone receptor (TR)) 拮抗剂,对 TRα 和 TRβ 的IC50 值分别为 36 和 22 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 其他 >> 甲状腺激素受体
  研究领域 >> 代谢疾病
• 靶点:

  IC50: 36 nM (Thyroid hormone α), 22 nM (Thyroid hormone α)[1]

• 体外研究: TR拮抗剂1对甲状腺激素TRα和TRβ均显示出高亲和力(IC50分别为36和22nM)。 TR拮抗剂1在TRAFR细胞试验中充当完全拮抗剂,TRAFα1和TRAFβ1的IC50为32 nM [1]。
• 体内研究: TR拮抗剂1治疗可降低心率并显示胆固醇喂养大鼠模型中低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)升高的可能趋势[1]。
• 参考文献:

  [1]. Koehler K, et al. Thyroid receptor ligands. 6. A high affinity "direct antagonist" selective for the thyroid hormone receptor. J Med Chem. 2006 Nov 16;49(23):6635-7.