TR拮抗剂1

更新时间:2024-01-14 07:39:14

TR拮抗剂1结构式
TR拮抗剂1结构式
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常用名 TR拮抗剂1 英文名 TR antagonist 1
CAS号 500794-88-7 分子量 561.26
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C25H23Br2NO4 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 TR拮抗剂1用途


TR antagonist 1是高亲和力的甲状腺激素受体 (thyroid hormone receptor (TR)) 拮抗剂,对 TRα 和 TRβ 的IC50 值分别为 36 和 22 nM。

 TR拮抗剂1名称

中文名 TR拮抗剂1
英文名 TR antagonist 1

 TR拮抗剂1生物活性

描述 TR antagonist 1是高亲和力的甲状腺激素受体 (thyroid hormone receptor (TR)) 拮抗剂,对 TRα 和 TRβ 的IC50 值分别为 36 和 22 nM。
相关类别
靶点

IC50: 36 nM (Thyroid hormone α), 22 nM (Thyroid hormone α)[1]

体外研究 TR拮抗剂1对甲状腺激素TRα和TRβ均显示出高亲和力(IC50分别为36和22nM)。 TR拮抗剂1在TRAFR细胞试验中充当完全拮抗剂,TRAFα1和TRAFβ1的IC50为32 nM [1]。
体内研究 TR拮抗剂1治疗可降低心率并显示胆固醇喂养大鼠模型中低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)升高的可能趋势[1]。
参考文献

[1]. Koehler K, et al. Thyroid receptor ligands. 6. A high affinity "direct antagonist" selective for the thyroid hormone receptor. J Med Chem. 2006 Nov 16;49(23):6635-7.

 TR拮抗剂1物理化学性质

分子式 C25H23Br2NO4
分子量 561.26
储存条件 2-8°C,密封,干燥,避光