717899-97-3

• 常用中文名：CE-245677
• 常用英文名：CE-245677
• CAS号：717899-97-3
• 分子式：C₂₄H₂₂Cl₂N₆O₃
• 分子量：513.38
• 相关类别： 信号通路 蛋白酪氨酸激酶 Trk Receptor
• 发布时间：2018-08-02 01:34:22
• 更新时间：2024-01-10 10:52:50
• CE-245677 是一种有效的，可逆的 Tie2 和 TrkA/B 抑制剂，在细胞体系下，IC₅₀ 值分别为 4.7 和 1 nM。

名称

• 中文名: CE-245677
• 英文名: CE-245677

物化性质

• 分子式: C₂₄H₂₂Cl₂N₆O₃
• 分子量: 513.38
• 外观性状: 固体
• 储存条件: -20°C， 密封， 干燥

生物活性

• 描述: CE-245677 是一种有效的,可逆的 Tie2 和 TrkA/B 抑制剂,在细胞体系下,IC50 值分别为 4.7 和 1 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> Trk Receptor
  研究领域 >> 癌症
  研究领域 >> 心血管疾病
• 体外研究: CE-245677是Tie2和TrkA/B激酶的有效可逆抑制剂,细胞IC50为4.7和1 nM,对许多其他血管生成受体酪氨酸激酶(如KDR,PDGFR,FGFR)的选择性> 100x [1] 。
• 体内研究: CE-245677在体内大鼠PK研究中显示出良好的口服吸收(F = 80％)[1]。
• 参考文献:

  [1]. Susan LaGreca, et al. Identification of selective, orally active Tie2 kinase inhibitors and discovery of CE-245,677 and PF-371,989. Cancer Research. AACR Annual Meeting-Apr 14-18, 2007.