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1781835-20-8结构式
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  • 常用中文名:AdipoRon盐酸盐
  • 常用英文名:AdipoRon hydrochloride
  • CAS号:1781835-20-8
  • 分子式:C27H29ClN2O3
  • 分子量:464.984
  • 相关类别: 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 脂联素受体
  • 发布时间:2019-01-20 05:18:33
  • 更新时间:2023-01-14 12:39:45
  • AdipoRon hydrochloride 是一种可口服的,特异性的 AdipoR 激动剂,能够与 AdipoR1 和 AdipoR2 结合,Kd 值分别为 1.8 和 3.1 μM。
  • 体外活性:AdipoRon hydrochloride是一种口服活性和特异性AdipoR激动剂,与AdipoR1和AdipoR2结合,Kds为1.8和3.1μM。 AdipoRon(50 nM-50μM)通过AdipoR1增加AMPK磷酸化。 AdipoRon(50μM)剂量依赖性地减弱L02细胞中TNF-α和TGF-β1的表达。 AdipoRon对巨噬细胞具有显着的剂量依赖性生长抑制作用。 AdipoRon治疗显着改善再灌注后的心功能恢复,并抑制MI后的细胞凋亡。 AdipoRon通过与脂联素不同的机制发挥血管舒张作用并诱导血管舒张,而VSMC [Ca2 +] i没有显着降低。体内活性:AdipoRon(50 mg / kg,i.v。)可以显示野生型小鼠骨骼肌和肝脏中AMPK的显着磷酸化,而不是Adipor1 - / - Adipor2 - / - 双敲除小鼠[1]。 AdipoRon(0.02,0.1和0.5mg / kg,例如)减轻小鼠中D-GalN诱导的肝毒性,并防止肝结构对D-GalN攻击的变形。 AdipoRon的保肝潜力在较高剂量(0.1和0.5 mg / kg)时尤为明显[2]。 通过AdipoRon(50mg / kg,p.o。)给药来拯救APN缺陷小鼠中增强的心肌细胞凋亡。 AdipoRon的抗细胞凋亡作用在AMPK-DN小鼠中减弱但不会丢失。

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中文名 AdipoRon盐酸盐
英文名 AdipoRon hydrochloride
英文别名 Acetamide, 2-(4-benzoylphenoxy)-N-[1-(phenylmethyl)-4-piperidinyl]-, hydrochloride (1:1)
2-(4-Benzoylphenoxy)-N-(1-benzyl-4-piperidinyl)acetamide hydrochloride (1:1)
描述 AdipoRon hydrochloride 是一种可口服的,特异性的 AdipoR 激动剂,能够与 AdipoR1 和 AdipoR2 结合,Kd 值分别为 1.8 和 3.1 μM。
相关类别
靶点

Kd: 1.8 μM (AdipoR1), 3.1 μM (AdipoR2)[1]

体外研究 AdipoRon盐酸盐是一种口服活性和特异性AdipoR激动剂,与AdipoR1和AdipoR2结合,Kds为1.8和3.1μM。 AdipoRon(50 nM-50μM)通过AdipoR1增加AMPK磷酸化[1]。 AdipoRon(50μM)剂量依赖性地减弱L02细胞中TNF-α和TGF-β1的表达。 AdipoRon对巨噬细胞具有显着的剂量依赖性生长抑制作用[2]。 AdipoRon治疗显着改善再灌注后的心功能恢复,并抑制MI后细胞凋亡[3]。 AdipoRon通过与脂联素不同的机制发挥血管舒张作用并诱导血管舒张,而VSMC [Ca2 +] i没有显着降低[4]。
体内研究 AdipoRon(50 mg/kg,iv)可以显示野生型小鼠骨骼肌和肝脏中AMPK的显着磷酸化,而不是Adipor1 -/- Adipor2 -/-双敲除小鼠[1]。 AdipoRon(0.02,0.1和0.5mg/kg,ig)减轻小鼠中D-GalN诱导的肝毒性,并防止针对D-GalN攻击的肝结构扭曲。 AdipoRon的保肝潜力在较高剂量(0.1和0.5 mg/kg)时尤为明显[2]。通过AdipoRon(50mg/kg,口服)施用来拯救APN缺陷小鼠中增强的心肌细胞凋亡。 AdipoRon的抗细胞凋亡作用在AMPK-DN小鼠中减弱但不会丢失[3]。
细胞实验 AdipoRon对实质和非实质肝细胞增殖的影响在体外通过L02和RAW264.7进行评估,通过MTT测定进行略微修改:100μL细胞悬浮液(6×104 / mL)接种于96 - 孔板并孵育18小时。以指定浓度添加含有AdipoRon的新鲜培养基,并且孵育继续进行24小时。然后将细胞与0.5mg / mL MTT一起温育4小时,并在酶标仪中在490nm处分析。每组进行六次重复。对空白(仅中等)校正的平均吸光度值计算为存活百分比[2]。
动物实验 小鼠[2]适应3天后,小鼠随机分为6组(每组9只):对照组,模型,双环醇(20 mg / kg),AdipoRon(0.02 mg / kg,0.1 mg / kg,0.5 mg) /公斤)。将合成的AdipoRon和双环醇溶解在DMSO中,并用含有0.5%羧甲基纤维素钠(CMC-Na)的盐水稀释[最终载体:5%DMSO(v / v)盐水溶液]。所有测试组以10mL / kg的剂量体积给予载体(对照和模型组)或治疗剂(双环醇或AdipoRon组),在D-GalN之前连续三天通过灌胃(ig)灌胃每天两次。管理。在最后一次处理后2小时,用600mg / kg剂量的单次腹膜内(ip)施用D-GalN盐水溶液攻击小鼠以诱导急性肝损伤,而对照组小鼠改为接受盐水。然后在收集眼眶血液之前将小鼠禁食20小时。最后,通过颈椎脱位处死所有动物,并收获肝脏进行生化或组织病理学分析[2]。
参考文献

[1]. Okada-Iwabu M, et al. A small-molecule AdipoR agonist for type 2 diabetes and short life in obesity. Nature. 2013 Nov 28;503(7477):493-9.

[2]. Wang Y, et al. Hepatoprotective effects of AdipoRon against d-galactosamine-induced liver injury in mice. Eur J Pharm Sci. 2016 Aug 9;93:123-131.

[3]. Zhang Y, et al. AdipoRon, the first orally active adiponectin receptor activator, attenuates postischemic myocardial apoptosis through both AMPK-mediated and AMPK-independent signalings. Am J Physiol Endocrinol Metab. 2015 Aug 1;309(3):E275-82.

[4]. Hong K, et al. Adiponectin Receptor Agonist, AdipoRon, Causes Vasorelaxation Predominantly Via a Direct Smooth Muscle Action. Microcirculation. 2016 Apr;23(3):207-20.

分子式 C27H29ClN2O3
分子量 464.984
精确质量 464.186676
储存条件 -20°C, 干燥