188895-96-7

• 常用中文名：Epiboxidine 盐酸盐
• 常用英文名：Epiboxidine hydrochloride
• CAS号：188895-96-7
• 分子式：C₁₀H₁₄N₂O
• 分子量：178.23
• 相关类别： 信号通路 跨膜转运 胆碱受体
• 发布时间：2018-02-23 08:00:00
• 更新时间：2024-01-14 13:35:21
• Epiboxidine是一种有效和选择性的神经nAChR激动剂,对大鼠和人α4β2nachr的Kis分别为0.46nm和1.2nm。Epiboxidine是生物碱Epibatidine的甲基异恶唑类似物,也是另一种nAChR激动剂ABT 418的类似物[1]。

名称

• 中文名: Epiboxidine 盐酸盐
• 英文名: 5-[(1S,3S,4R)-7-azabicyclo[2.2.1]heptan-3-yl]-3-methyl-1,2-oxazole
• 英文别名: 7-Azabicyclo(2.2.1)heptane,2-(3-methyl-5-isoxazolyl)-,exo; (+-)-Epiboxidine; exo-2-(3-Methyl-5-isoxazolyl)-7-azabicyclo(2.2.1)heptane

物化性质

• 密度: 1.13g/cm3
• 沸点: 313.1ºC at 760mmHg
• 分子式: C₁₀H₁₄N₂O
• 分子量: 178.23
• 闪点: 143.2ºC
• 精确质量: 214.08700
• PSA: 38.06000
• LogP: 2.72170
• 蒸汽压: 0.000507mmHg at 25°C
• 折射率: 1.53

生物活性

• 描述: Epiboxidine是一种有效和选择性的神经nAChR激动剂,对大鼠和人α4β2nachr的Kis分别为0.46nm和1.2nm。Epiboxidine是生物碱Epibatidine的甲基异恶唑类似物,也是另一种nAChR激动剂ABT 418的类似物[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 跨膜转运 >> 胆碱受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 胆碱受体
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  Ki: 0.46 nM (rat α4β2 nAChR) and 1.2 nM (human α4β2 nAChR)[1]

• 体外研究: Epiboxidine在中枢神经元α4β2受体上具有亲和力和功能,在大鼠和人类中Kis分别为0.46和1.2[1]。Epiboxidine在PC12细胞的神经节型α3β4*-烟碱受体上具有活性,Ki为19[1]。Epiboxidine的毒性比Epibatidine小得多[1]。Epiboxidine刺激PC12和TE671细胞中的钠-22内流,EC50分别为0.18和2.6µM[2]。
• 体内研究: Epiboxidine(20μg/kg；ip；一次)治疗在小鼠中显示出显著的镇痛活性[1]。依泊昔丁(50和100 mg/kg；腹腔注射；一次)可产生热板法测定的显著抗伤害作用[2]。表波西定抑制大鼠大脑皮质膜[3H]尼古丁结合,Ki为0.6 nM[2]。动物模型：成年雄性NIH瑞士品系小鼠(25-30g)[2]剂量：50和100mg/kg给药：I.p。；一次结果：导致剂量相关的斜纹尾、低运动、低通气和阴茎勃起。
• 参考文献:

  [1]. Fitch RW, et al. Homoepiboxidines: further potent agonists for nicotinic receptors. Bioorg Med Chem. 2004;12(1):179-190.

  [2]. Badio B, et al. Synthesis and nicotinic activity of epiboxidine: an isoxazole analogue of epibatidine. Eur J Pharmacol. 1997;321(2):189-194.

安全

• 个人防护装备: Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter
• 安全声明 (欧洲): 22-24/25
• 危险品运输编码: NONH for all modes of transport
• WGK德国: 3
• RTECS号: CL5446415