1609392-27-9

• 常用中文名：TYK2-IN-4
• 常用英文名：Tyk2-IN-4(BMS986165)
• CAS号：1609392-27-9
• 分子式：C₂₀H₁₉D₃N₈O₃
• 分子量：425.46
• 相关类别： 信号通路 表观遗传学 JAK
• 发布时间：2019-01-20 02:32:41
• 更新时间：2024-01-03 16:53:34
• Tyk2-IN-4 是一种有效的选择性酪氨酸激酶 2 (Tyk2) 变构抑制剂。
• 体外活性：Tyk2-IN-4通过稳定蛋白质的调节假激酶结构域来阻断受体介导的Tyk2激活。体内活性：在用Tyk2-IN-4治疗的NZB / W小鼠中强烈抑制狼疮样疾病。 Tyk2-IN-4安全且整体耐受性良好。 没有严重的不良事件，非活动（75％）组和安慰剂组（76％）的非严重不良事件发生率相似。 口服给药后，Tyk2-IN-4迅速被吸收，表现出明显的消除半衰期为8-15小时。

名称

• 中文名: TYK2-IN-4
• 英文名: Tyk2-IN-4

物化性质

• 分子式: C₂₀H₁₉D₃N₈O₃
• 分子量: 425.46
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥

生物活性

• 描述: Tyk2-IN-4 是一种有效的选择性酪氨酸激酶 2 (Tyk2) 变构抑制剂。
• 相关类别:
  信号通路 >> 表观遗传学 >> JAK
  信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> JAK
  信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> JAK
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 靶点:

  Tyk2

• 体外研究: Tyk2-IN-4通过稳定蛋白质的调节性假激酶结构域来阻断受体介导的Tyk2激活[1]。
• 体内研究: 在用Tyk2-IN-4处理的NZB/W小鼠中强烈抑制狼疮样疾病。 Tyk2-IN-4安全且整体耐受性良好。没有严重的不良事件,非活动(75％)组和安慰剂组(76％)的非严重不良事件发生率相似。口服给药后,Tyk2-IN-4迅速被吸收,表现出明显的消除半衰期为8-15小时[1]。
• 参考文献:

  [1]. I Catlett, et al. SAT0226 A first-in-human, study of BMS-986165, a selective, potent, allosteric small molecule inhibitor of tyrosine kinase 2.