TYK2-IN-4

• 常用名: TYK2-IN-4
• 英文名: Tyk2-IN-4(BMS986165)
• CAS号: 1609392-27-9
• 分子量: 425.46
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₂₀H₁₉D₃N₈O₃
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

TYK2-IN-4用途

Tyk2-IN-4 是一种有效的选择性酪氨酸激酶 2 (Tyk2) 变构抑制剂。

TYK2-IN-4作用

体外活性：Tyk2-IN-4通过稳定蛋白质的调节假激酶结构域来阻断受体介导的Tyk2激活。体内活性：在用Tyk2-IN-4治疗的NZB / W小鼠中强烈抑制狼疮样疾病。 Tyk2-IN-4安全且整体耐受性良好。 没有严重的不良事件，非活动（75％）组和安慰剂组（76％）的非严重不良事件发生率相似。 口服给药后，Tyk2-IN-4迅速被吸收，表现出明显的消除半衰期为8-15小时。

TYK2-IN-4名称

• 中文名: TYK2-IN-4
• 英文名: Tyk2-IN-4

TYK2-IN-4生物活性

• 描述: Tyk2-IN-4 是一种有效的选择性酪氨酸激酶 2 (Tyk2) 变构抑制剂。
• 相关类别:
  信号通路 >> 表观遗传学 >> JAK
  信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> JAK
  信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> JAK
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 靶点实验:

  Tyk2

• 体外研究: Tyk2-IN-4通过稳定蛋白质的调节性假激酶结构域来阻断受体介导的Tyk2激活[1]。
• 体内研究: 在用Tyk2-IN-4处理的NZB/W小鼠中强烈抑制狼疮样疾病。 Tyk2-IN-4安全且整体耐受性良好。没有严重的不良事件,非活动(75％)组和安慰剂组(76％)的非严重不良事件发生率相似。口服给药后,Tyk2-IN-4迅速被吸收,表现出明显的消除半衰期为8-15小时[1]。
• 参考文献:

  [1]. I Catlett, et al. SAT0226 A first-in-human, study of BMS-986165, a selective, potent, allosteric small molecule inhibitor of tyrosine kinase 2.

TYK2-IN-4物理化学性质

• 分子式: C₂₀H₁₉D₃N₈O₃
• 分子量: 425.46
• InChIKey: BZZKEPGENYLQSC-FIBGUPNXSA-N
• SMILES: CNC(=O)c1nnc(NC(=O)C2CC2)cc1Nc1cccc(-c2ncn(C)n2)c1OC
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥

TYK2-IN-4靶点实验

查看更多实验

实验名称：Comparison of Janus kinase inhibitors to block the type I interferon pathway in human... 来源：NCGC External Id：adst-ihskm-HiBit-JAKinib

实验名称：Stability in human liver microsomes assessed as parent compound remaining after 60 mi... 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL5131234

实验名称：Stability in mouse liver microsomes assessed as parent compound remaining after 60 mi... 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL5131235

实验名称：Thermal Shift Assay. Domain: start/stop: M1-L298 来源：ChEMBL 靶标：Cyclin-dependent kinase 2 External Id：CHEMBL5062802

实验名称：Inhibition of TYK2 JH2 domain (unknown origin) assessed as melting temperature at 10 ... 来源：ChEMBL 靶标：Non-receptor tyrosine-protein kinase TYK2 External Id：CHEMBL5131231

实验名称：Inhibition of TYK2 JH2 domain (unknown origin) assessed as melting temperature at 1 u... 来源：ChEMBL 靶标：Non-receptor tyrosine-protein kinase TYK2 External Id：CHEMBL5131232

实验名称：Selectivity ratio of IC50 for JAK2 in human TF1 cells assessed as decrease in EPO-ind... 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL4377396

实验名称：Inhibition of TYK2 in human Jurkat cells assessed as reduction in IFNalpha induced ST... 来源：ChEMBL 靶标：Non-receptor tyrosine-protein kinase TYK2 External Id：CHEMBL5131233

实验名称：Inhibition of TYK2 in human whole blood assessed as decrease in IFNalpha-induced STAT... 来源：ChEMBL 靶标：Non-receptor tyrosine-protein kinase TYK2 External Id：CHEMBL4377381

实验名称：Inhibition of TYK2 in mouse whole blood assessed as decrease in IFNalpha-induced STAT... 来源：ChEMBL 靶标：Non-receptor tyrosine-protein kinase TYK2 External Id：CHEMBL4377382

共112条，当前第1页，共12页

1

2

3

4

5