2170695-14-2

• 常用中文名：dTRIM24
• 常用英文名：dTRIM24
• CAS号：2170695-14-2
• 分子式：C₅₅H₆₈N₈O₁₃S₂
• 分子量：1113.3
• 相关类别： 信号通路 表观遗传学 表观遗传读者域
• 发布时间：2019-01-20 04:20:22
• 更新时间：2026-07-01 11:24:17
• dTRIM24 是一种选择性的双功能基于 PROTAC 技术的 TRIM24 降解剂。
• 体外活性：dTRIM24是TRIM24溴结构域的降解产物。 通过dTRIM24募集VHL E3遍在蛋白连接酶引发TRIM24的有效和选择性降解。 评估了化学降解与抑制TRIM24的抗增殖作用。 测定用dTRIM24，IACS-9571，VL-269和eTRIM24处理的MOLM-13细胞随时间的生长。 dTRIM24比IACS-9571更大程度地抑制生长，伴随着增强的PARP切割测量的凋亡。 与dTRIM24处理后观察到的持续增殖缺陷一致，在整个实验期间在dTRIM24处理的细胞中观察到TRIM24的几乎完全降解。

名称

• 中文名: dTRIM24
• 英文名: dTRIM24
• 中文别名: (2S,4R)-1-((S)-15-(叔丁基)-1-(3-(N-(1,3-二甲基-2-氧代-6-(3-丙氧基苯氧基)-2,3-二氢-1H-苯并[D]咪唑-5-基)氨磺酰基)苯基)-1,13-二氧代-5,8,11-三氧杂-2,14-二氮杂十六烷-16-酰基)-4-羟基-N-(4-(4-甲基噻唑-5-基)苄基)吡咯烷-2-甲酰胺
• 英文别名: DTRM24; (2S,4R)-1-((S)-15-(tert-Butyl)-1-(3-(N-(1,3-dimethyl-2-oxo-6-(3-propoxyphenoxy)-2,3-dihydro-1H-benzo[d]imidazol-5-yl)sulfamoyl)phenyl)-1,13-dioxo-5,8,11-trioxa-2,14-diazahexadecan-16-oyl)-4-hydroxy-N-(4-(4-methylthiazol-5-yl)benzyl)pyrrolidine-2-cboxamide; (2S,4R)-1-[(2S)-2-{2-[2-(2-{2-[(3-{[1,3-dimethyl-2-oxo-6-(3-propoxyphenoxy)-2,3-dihydro-1H-1,3-benzodiazol-5-yl]sulfamoyl}phenyl)formamido]ethoxy}ethoxy)ethoxy]acetamido}-3,3-dimethylbutanoyl]-4-hydroxy-N-{[4-(4-methyl-1,3-thiazol-5-yl)phenyl]methyl}pyrrolidine-2-cboxamide

物化性质

• 分子式: C₅₅H₆₈N₈O₁₃S₂
• 分子量: 1113.3
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: dTRIM24 是一种选择性的双功能基于 PROTAC 技术的 TRIM24 降解剂。
• 相关类别:
  信号通路 >> 表观遗传学 >> 表观遗传读者域
  信号通路 >> 蛋白裂解靶向嵌合体 >> PROTAC
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  TRIM24[2].

• 体外研究: dTRIM24是TRIM24溴结构域的降解产物。通过dTRIM24募集VHL E3遍在蛋白连接酶引发TRIM24的有效和选择性降解。评估了化学降解与抑制TRIM24的抗增殖作用。测定用dTRIM24,IACS-9571,VL-269和eTRIM24处理的MOLM-13细胞随时间的生长。与IACS-9571相比,dTRIM24抑制生长的程度更大,伴随着增强的PARP切割测量的细胞凋亡。与在dTRIM24处理后观察到的持续增殖缺陷一致,在整个实验期间在dTRIM24处理的细胞中观察到TRIM24的几乎完全降解[2]。
• 细胞实验: 将MOLM-13细胞以30,000个细胞/孔接种。用7μM所示化合物（例如dTRIM24）处理的MOLM-13细胞随时间的增长超过7天。在终点，将细胞悬浮并与Viacount试剂以1：3混合。将混合物温育5分钟，并在Guava easycyte流式细胞仪上计数活细胞。计算来自细胞计数的三个技术重复的平均值[2]。
• 参考文献:

  [1]. Gechijian LN, et al. Functional TRIM24 degrader via conjugation of ineffectual bromodomain and VHL ligands. Nat Chem Biol. 2018 Apr;14(4):405-412.