1186649-91-1

• 常用中文名：ML-109
• 常用英文名：ML-109
• CAS号：1186649-91-1
• 分子式：C₃₁H₂₉N₃O₅
• 分子量：523.58
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 TSH受体
• 发布时间：2019-01-20 21:19:33
• 更新时间：2026-08-23 19:07:38
• ML-109 是有效的、促甲状腺激素受体 (TSHR) 的全激动剂,其 EC50 值为 40 nM。
• 体外活性：ML-109（化合物2）是TSHR的完全激动剂，EC50为40nM，与化合物1一样，它对FSHR或LHCGR没有活性。 ML-109含有缩醛胺，其是经历水解和/或其他降解机制的官能团。 ML-109在中性和碱性条件下（t1 / 2约为16小时）令人惊讶地稳定，但发现在低pH（t1 / 2~3小时）时会降解。

名称

• 中文名: ML-109
• 英文名: ML-109
• 中文别名: N-(4-((5-(3-苄基-5-羟基-4-氧代-1,2,3,4-四氢喹唑啉-2-基)-2-甲氧基苄基)氧基)苯基)乙酰胺
• 英文别名: ML-109, 10 mM in DMSO; Acetamide, N-[4-[[2-methoxy-5-[1,2,3,4-tetrahydro-5-hydroxy-4-oxo-3-(phenylmethyl)-2-quinazolinyl]phenyl]methoxy]phenyl]; ML-109 (CID-25246343); N-(4-((5-(3-Benzyl-5-hydroxy-4-oxo-1,2,3,4-tetrahydroquinazolin-2-yl)-2-methoxybenzyl)oxy)phenyl)acetamide; N-[4-[[2-Methoxy-5-[1,2,3,4-tetrahydro-5-hydroxy-4-oxo-3-(phenylmethyl)-2-quinazolinyl]phenyl]methoxy]phenyl]acetamide; N-(4-{[5-(3-benzyl-5-hydroxy-4-oxo-1,2,3,4-tetrahydroquinazolin-2-yl)-2-methoxyphenyl]methoxy}phenyl)acetamide; TSH Rector,Thyrotropin rector,inhibit,ML-109,ML 109,Inhibitor,Thyroid-stimulating hormone Rector,ML109

物化性质

• 分子式: C₃₁H₂₉N₃O₅
• 分子量: 523.58
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: ML-109 是有效的、促甲状腺激素受体 (TSHR) 的全激动剂,其 EC50 值为 40 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> TSH受体
  研究领域 >> 代谢疾病
• 靶点:

  EC50: 40 nM (TSHR)[1].

• 体外研究: ML-109(化合物2)是TSHR的完全激动剂,EC50为40nM,与化合物1一样,它对FSHR或LHCGR没有活性。 ML-109含有缩醛胺,一种经历水解和/或其他降解机理的官能团。 ML-109在中性和碱性条件下(t1/2约为16小时)令人惊讶地稳定,但发现在低pH(t1/2~3小时)时会降解[1]。
• 参考文献:

  [1]. Neumann S, et al. Small-molecule agonists for the thyrotropin receptor stimulate thyroid function in human thyrocytes and mice. Proc Natl Acad Sci U S A. 2009 Jul 28;106(30):12471-6.