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IACS-10759盐酸盐

更新时间:2024-01-03 20:59:52

IACS-10759盐酸盐结构式
IACS-10759盐酸盐结构式
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常用名 IACS-10759盐酸盐 英文名 IACS-10759 Hydrochloride
CAS号 1807523-99-4 分子量 599.02
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C25H26ClF3N6O4S 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 IACS-10759盐酸盐用途


IACS-10759是氧化磷酸化 (OXPHOS) 复合物I的有效抑制剂。

 IACS-10759盐酸盐作用


体外活性:在低nM浓度下,IACS-10759在免疫沉淀的复合物I测定中抑制NADH向NAD +的转化。体内活性:IACS-10759具有口服生物利用度,在临床前物种中具有优异的物理化学性质,并且通过每日口服给药10-25mg / kg实现显着的体内功效。 在DLBCL和GBM异种移植模型中,原位AML细胞系异种移植物的中位存活延长> 50天,稳健性消退。

 IACS-10759盐酸盐名称

中文名 IACS-10759盐酸盐
英文名 IACS-10759 Hydrochloride

 IACS-10759盐酸盐生物活性

描述 IACS-10759是氧化磷酸化 (OXPHOS) 复合物I的有效抑制剂。
相关类别
靶点

OXPHOS[1]

体外研究 在低nM浓度下,IACS-10759在免疫沉淀的复合物I测定中抑制NADH向NAD +的转化[1]。
体内研究 IACS-10759具有口服生物利用度,在临床前物种中具有优异的物理化学性质,并且通过每日口服给药10-25mg/kg实现显着的体内功效。在DLBCL和GBM异种移植模型中,原位AML细胞系异种移植物的中位存活延长> 50天,稳健性消退[1]。
参考文献

[1]. Protopopova M. IACS-10759: A novel OXPHOS inhibitor which selectively kill tumors with metabolic vulnerabilities. [abstract]. In: Proceedings of the 106th Annual Meeting of the American Association for Cancer Research; 2015 Apr 18-22; Philadelphia, PA. Philadelphia (PA): AACR; Cancer Res 2015;75(15 Suppl):Abstract nr 4380. doi:10.1158/1538-7445.AM2015-4380

 IACS-10759盐酸盐物理化学性质

分子式 C25H26ClF3N6O4S
分子量 599.02
储存条件 2-8℃
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