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1227067-61-9结构式
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  • 常用中文名:AMG 579
  • 常用英文名:AMG-579
  • CAS号:1227067-61-9
  • 分子式:C25H23N5O3
  • 分子量:441.48
  • 相关类别: 信号通路 代谢酶/蛋白酶 磷酸二酯酶(PDE)
  • 发布时间:2019-02-08 18:30:18
  • 更新时间:2024-01-28 15:53:24
  • AMG 579是有效,选择性的磷酸二酯酶10A (PDE10A)抑制剂,IC50值为 0.1nM。

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中文名 AMG 579
英文名 AMG 579
描述 AMG 579是有效,选择性的磷酸二酯酶10A (PDE10A)抑制剂,IC50值为 0.1nM。
相关类别
靶点

IC50: 0.1 nM (Phosphodiesterase 10A)[1]

体内研究 AMG 579显示在2小时内大鼠中PCP诱导的行为的统计学显着降低。对于AMG 579,PCP-LMA模型的最低有效剂量测定为0.3 mg/kg。在狗中,5种口服生物利用度优于72%[1]。
动物实验 大鼠[1]成年雄性Sprague-Dawley大鼠(250-280g)在施用PCP前1小时以0.1,0.3,1和3mg / kg PO给药。大鼠运动活动的大小被量化为2小时内的束断裂数[1]。
参考文献

[1]. Hu E,et al. Discovery of clinical candidate 1-(4-(3-(4-(1H-benzo[d]imidazole-2-carbonyl)phenoxy)pyrazin-2-yl)piperidin-1-yl)ethanone (AMG 579), a potent, selective, and efficacious inhibitor of phosphodiesterase 10A (PDE10A). J Med Chem. 2014 Aug 14;57(15):6632-41.

分子式 C25H23N5O3
分子量 441.48
储存条件 -20°C,密闭,干燥