AMG 579

更新时间：2025-08-21 06:47:52

AMG 579用途

AMG 579是有效,选择性的磷酸二酯酶10A (PDE10A)抑制剂,IC50值为 0.1nM。

中文名	AMG 579
英文名	AMG 579

描述	AMG 579是有效,选择性的磷酸二酯酶10A (PDE10A)抑制剂,IC50值为 0.1nM。
相关类别	信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 磷酸二酯酶(PDE) 研究领域 >> 神经疾病
靶点实验	IC50: 0.1 nM (Phosphodiesterase 10A)[1]
体内研究	AMG 579显示在2小时内大鼠中PCP诱导的行为的统计学显着降低。对于AMG 579,PCP-LMA模型的最低有效剂量测定为0.3 mg/kg。在狗中,5种口服生物利用度优于72％[1]。
动物实验	大鼠[1]成年雄性Sprague-Dawley大鼠（250-280g）在施用PCP前1小时以0.1,0.3,1和3mg / kg PO给药。大鼠运动活动的大小被量化为2小时内的束断裂数[1]。
参考文献	[1]. Hu E,et al. Discovery of clinical candidate 1-(4-(3-(4-(1H-benzo[d]imidazole-2-carbonyl)phenoxy)pyrazin-2-yl)piperidin-1-yl)ethanone (AMG 579), a potent, selective, and efficacious inhibitor of phosphodiesterase 10A (PDE10A). J Med Chem. 2014 Aug 14;57(15):6632-41.

实验名称：Half life in non-human primates at 0.5 mg/kg, po
来源：ChEMBL
靶标：N/A
External Id：CHEMBL3373739

实验名称：Oral bioavailability in rat at 10 mg/kg
来源：ChEMBL
靶标：Rattus norvegicus
External Id：CHEMBL3373740

实验名称：Half life in non-human primates at 0.5 mg/kg, iv
来源：ChEMBL
靶标：N/A
External Id：CHEMBL3373738

实验名称：Oral bioavailability in dog at 1 mg/kg
来源：ChEMBL
靶标：Canis lupus familiaris
External Id：CHEMBL3373741

实验名称：Oral bioavailability in non-human primates at 0.5 mg/kg
来源：ChEMBL
靶标：N/A
External Id：CHEMBL3373742

实验名称：Half life in dog at 0.5 mg/kg, iv
来源：ChEMBL
靶标：Canis lupus familiaris
External Id：CHEMBL3369921

实验名称：Half life in dog at 1 mg/kg, po
来源：ChEMBL
靶标：Canis lupus familiaris
External Id：CHEMBL3369922

实验名称：Clearance in rat at 2 mg/kg, iv
来源：ChEMBL
靶标：Rattus norvegicus
External Id：CHEMBL3369688

实验名称：Inhibition of PDE10A (unknown origin)
来源：ChEMBL
靶标：cAMP and cAMP-inhibited cGMP 3',5'-cyclic phosphodiesterase 10A
External Id：CHEMBL5227561

实验名称：Clearance in dog at 0.5 mg/kg, iv
来源：ChEMBL
靶标：Canis lupus familiaris
External Id：CHEMBL3369689

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