| 描述 |
AMG 579是有效,选择性的磷酸二酯酶10A (PDE10A)抑制剂,IC50值为 0.1nM。
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| 相关类别 |
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| 靶点 |
IC50: 0.1 nM (Phosphodiesterase 10A)[1]
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| 体内研究 |
AMG 579显示在2小时内大鼠中PCP诱导的行为的统计学显着降低。对于AMG 579,PCP-LMA模型的最低有效剂量测定为0.3 mg/kg。在狗中,5种口服生物利用度优于72％[1]。
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| 动物实验 |
大鼠[1]成年雄性Sprague-Dawley大鼠（250-280g）在施用PCP前1小时以0.1,0.3,1和3mg / kg PO给药。大鼠运动活动的大小被量化为2小时内的束断裂数[1]。
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| 参考文献 |
[1]. Hu E,et al. Discovery of clinical candidate 1-(4-(3-(4-(1H-benzo[d]imidazole-2-carbonyl)phenoxy)pyrazin-2-yl)piperidin-1-yl)ethanone (AMG 579), a potent, selective, and efficacious inhibitor of phosphodiesterase 10A (PDE10A). J Med Chem. 2014 Aug 14;57(15):6632-41.
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