2093391-24-1

• 常用中文名：HJB97
• 常用英文名：HJB97
• CAS号：2093391-24-1
• 分子式：C₂₆H₂₈N₈O₃
• 分子量：500.55
• 相关类别： 信号通路 表观遗传学 表观遗传读者域
• 发布时间：2019-02-09 17:58:02
• 更新时间：2024-01-02 11:13:19
• HJB97 是一种高亲和力 BET 抑制剂,Ki 值分别为 0.9±0.2 nM (BRD2 BD1),0.27±0.09 nM (BRD2 BD2),0.18±0.01 nM (BRD3 BD1),0.21±0.03 nM (BRD3 BD2),0.5±0.2 nM (BRD4 BD1),1.0±0.1 nM (BRD4 BD2)。HJB97 是一种 PROTAC BET 降解剂。具有抗肿瘤活性[1]。

名称

• 中文名: HJB97
• 英文名: HJB97

物化性质

• 分子式: C₂₆H₂₈N₈O₃
• 分子量: 500.55
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: HJB97 是一种高亲和力 BET 抑制剂,Ki 值分别为 0.9±0.2 nM (BRD2 BD1),0.27±0.09 nM (BRD2 BD2),0.18±0.01 nM (BRD3 BD1),0.21±0.03 nM (BRD3 BD2),0.5±0.2 nM (BRD4 BD1),1.0±0.1 nM (BRD4 BD2)。HJB97 是一种 PROTAC BET 降解剂。具有抗肿瘤活性[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 表观遗传学 >> 表观遗传读者域
  信号通路 >> 蛋白裂解靶向嵌合体 >> PROTAC
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  BRD2 BD1:0.9 nM (Ki)

  BRD2 BD2:0.27 nM (Ki)

  BRD3 BD1:0.18 nM (Ki)

  BRD3 BD2:0.21 nM (Ki)

  BRD4 BD1:0.5 nM (Ki)

  BRD4 BD2:1.0 nM (Ki)

  BRD2 BD1:3.1 nM (IC50)

  BRD2 BD2:3.9 nM (IC50)

  BRD3 BD1:6.6 nM (IC50)

  BRD3 BD2:1.9 nM (IC50)

  BRD4 BD1:7.0 nM (IC50)

  BRD4 BD2:7.0 nM (IC50)

• 体外研究: HJB97是一种高效和有效的同源结构域和额外终端(BET)抑制剂,IC50为3.1±0.7 nM(BRD2 BD1),3.9±0.5 nM(BRD2 BD2),6.6±0.2 nM(BRD3 BD1),1.9±0.4 nM( BRD3 BD2),7.0±0.6nM(BRD4 BD1),7.0±0.1nM(BRD4 BD2)。 HJB97有效抑制RS4; 11和MOLM-13急性白血病细胞系中的细胞生长,已知这些细胞系对BET抑制剂敏感。 HJB97在抑制RS4; 11细胞和MOLM-13细胞生长方面达到24.1±5.3 nM和25.6±1.9 nM的IC50值[1]。
• 细胞实验: 将RS4; 11和MOLM-13细胞以10000-20000个细胞/孔的密度接种在96孔细胞培养板中的100μL培养基中。将测试的每种化合物（例如，HJB97; 10-1000nM）在合适的培养基中连续稀释，并将100μL含有测试化合物的稀释溶液加入到细胞板的适当孔中。加入测试化合物后，将细胞在37℃，5％CO 2气氛中培养4天。通过基于乳酸脱氢酶的WST-8测定评估细胞生长。将WST-8试剂加入板中，温育至少1小时，并在450nm下读数。将读数归一化至DMSO处理的细胞，并使用GraphPad Prism 6软件通过非线性回归分析计算IC 50 [1]。
• 参考文献:

  [1]. Zhou B, et al. Discovery of a Small-Molecule Degrader of Bromodomain and Extra-Terminal (BET) Proteins with Picomolar Cellular Potencies and Capable of Achieving Tumor Regression. J Med Chem. 2018 Jan 25;61(2):462-481.