1629052-78-3

• 常用中文名：KZR-504
• 常用英文名：KZR-504
• CAS号：1629052-78-3
• 分子式：C₂₁H₂₃N₃O₆
• 分子量：413.42
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 蛋白酶体
• 发布时间：2019-02-08 11:26:46
• 更新时间：2026-07-09 06:29:08
• KZR-504 是具有口服活性的、高度选择性的免疫原体低分子质量多肽 2 (LMP2) 的抑制剂、其对 LMP2 和 LMP7 的 IC50 值分别为 51 nM, 4.274 μM。

名称

• 中文名: KZR-504
• 英文名: KZR-504
• 中文别名: N-[(S)-3-羟基-1-[[(S)-1-[(R)-2-甲基环氧乙烷-2-基]-1-氧代-3-苯基-2-丙基]氨基]-1-氧代-2-丙基]-6-氧代-1,6-二氢吡啶-2-甲酰胺
• 英文别名: D-erythro-3-Pentulose, 4,5-anhydro-1,2-dideoxy-2-[[(2S)-2-[[(1,6-dihydro-6-oxo-2-pyridinyl)carbonyl]amino]-3-hydroxy-1-oxopropyl]amino]-4-C-methyl-1-phenyl; N-[(S)-3-Hydroxy-1-[[(S)-1-[(R)-2-methyloxiran-2-yl]-1-oxo-3-phenyl-2-propyl]amino]-1-oxo-2-propyl]-6-oxo-1,6-dihydropyridine-2-cboxamide

物化性质

• 分子式: C₂₁H₂₃N₃O₆
• 分子量: 413.42
• 外观性状: 固体
• 储存条件: -20°C， 避光， 惰性气体

生物活性

• 描述: KZR-504 是具有口服活性的、高度选择性的免疫原体低分子质量多肽 2 (LMP2) 的抑制剂、其对 LMP2 和 LMP7 的 IC50 值分别为 51 nM, 4.274 μM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 蛋白酶体
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 靶点:

  IC50: 51 nM (LMP2), 4.274 μM (LMP7)[1].

• 体内研究: 评估小鼠组织中LMP2和抗LMP7和β5的抑制作用表明KZR-504(化合物12)在体内具有选择性和有效性,在除脑外的所有组织中均> 1 mg/kg达到> 50％的靶抑制[1]。
• 参考文献:

  [1]. Johnson HWB, et al. Discovery of Highly Selective Inhibitors of the Immunoproteasome Low Molecular Mass Polypeptide 2 (LMP2) Subunit. ACS Med Chem Lett. 2017 Mar 9;8(4):413-417.