1919888-06-4

• 常用中文名：LY3295668
• 常用英文名：LY3295668 (AK-01)
• CAS号：1919888-06-4
• 分子式：C₂₄H₂₆ClF₂N₅O₂
• 分子量：489.95
• 相关类别： 信号通路 细胞周期/DNA损伤 极光激酶
• 发布时间：2019-02-16 18:36:01
• 更新时间：2026-07-03 13:12:42
• LY3295668 是高度特异性的激光激酶 A (AurA) 的抑制剂,其对 AurA 和 AurB 的Ki 值分别为 0.8 nM 和 1038 nM。

名称

• 中文名: LY3295668
• 英文名: LY3295668
• 中文别名: (2R,4R)-1-[(3-氯-2-氟苯基)甲基]-4-[[3-氟-6-[(5-甲基-1H-吡唑-3-基)氨基]-2-吡啶基]甲基]-2-甲基-4-哌啶甲酸
• 英文别名: 4-Piperidinecboxylic acid, 1-[(3-chloro-2-fluorophenyl)methyl]-4-[[3-fluoro-6-[(5-methyl-1H-pyrazol-3-yl)amino]-2-pyridinyl]methyl]-2-methyl-, (2R,4R); AK-01; LY-3295668 erbumine; LY-3295668; (2R,4R)-1-(3-chloro-2-fluorobenzyl)-4-((3-fluoro-6-((5-methyl-1H-pyrazol-3-yl)amino)pyridin-2-yl)methyl)-2-methylpiperidine-4-cboxylic acid; LY3295668/AK-01/1919-4; LY3295668 (Synonyms: AK-01)

物化性质

• 分子式: C₂₄H₂₆ClF₂N₅O₂
• 分子量: 489.95
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: LY3295668 是高度特异性的激光激酶 A (AurA) 的抑制剂,其对 AurA 和 AurB 的Ki 值分别为 0.8 nM 和 1038 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 极光激酶
  信号通路 >> 表观遗传学 >> 极光激酶
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  Aurora A:0.8 nM (IC50)

• 体外研究: LY3295668是一种高度特异性的Aurora-A激酶抑制剂,AurA和AurB的Ki值分别为0.8 nM和1038 nM。 LY3295668是一种高度特异性的AurA抑制剂,能够以对正常细胞影响最小的剂量杀死缺乏Rb的癌细胞。在一项全球范围的调查中,386种激酶中只有5种被LY3295668(<10 nM)[1]强烈抑制。
• 参考文献:

  [1]. Gong X, et al. Aurora-A kinase inhibition is synthetic lethal with loss of the RB1 tumor suppressor gene. Cancer Discov. 2018 Oct 29. pii: CD-18-0469.