| 描述 |
Rpn11-IN-1 是一种有效的选择性蛋白酶体亚基 Rpn11 抑制剂,IC50 为 390 nM。
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| 相关类别 |
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| 靶点 |
IC50: 390 nM (Rpn11)[1]
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| 体内研究 |
Rpn11是Zn2 +依赖性金属肽酶,其水解来自标记蛋白质的遍在蛋白,所述标记蛋白质被转运至蛋白酶体以降解。当在Zn(cyclen)2+(100μM)存在下测量Rpn11-IN-1(化合物35)对Rpn11的抑制时,观察到对Rpn11的活性的显着损失(IC50 =77.4μM对0.39μM) 。观察到的IC50值变化归因于Zn(cyclen)2+竞争/滴定Rpn11-IN-1远离Rpn11的能力。 Rpn11-IN-1阻断培养物中肿瘤细胞的增殖。 Rpn11-IN-1对293T和A549细胞的IC50分别为2.1μM和3.8μM[1]。
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| 细胞实验 |
将293T，A549和HCT116细胞系在含有10％FBS的DMEM中在白色透明底组织培养物处理的96孔板中培养。用不同浓度的抑制剂化合物（例如，Rpn11-IN-1; 0.01,0.1,1,10和100μM）一式三份处理细胞，在37℃，5％CO 2的空气中处理72小时。将CellTiter-Glo试剂加入96孔板中以测量细胞活力。在PHERAstar酶标仪中测量发光值。将收集的数据标准化为DMSO对照并拟合剂量 - 响应方程以确定IC 50值[1]。
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| 参考文献 |
[1]. Perez C, et al. Discovery of an Inhibitor of the Proteasome Subunit Rpn11. J Med Chem. 2017 Feb 23;60(4):1343-1361.
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