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  • 常用中文名:BAY-8002
  • 常用英文名:BAY 8002
  • CAS号:724440-27-1
  • 分子式:C20H14ClNO5S
  • 分子量:415.85
  • 相关类别: 信号通路 跨膜转运 单羧酸转运蛋白
  • 发布时间:2019-06-03 12:42:23
  • 更新时间:2024-01-07 22:58:19
  • BAY-8002 是一种有效、选择性、可口服的单羧酸转运蛋白第 1 亚型 (monocarboxylate transporter 1 (MCT1)) 抑制剂,在表达 MCT1 的 DLD-1 细胞中,IC50 值为 85 nM,对 MCT1 的选择性远高于 MCT4。具有抗肿瘤活性。

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中文名 BAY-8002
英文名 BAY-8002
描述 BAY-8002 是一种有效、选择性、可口服的单羧酸转运蛋白第 1 亚型 (monocarboxylate transporter 1 (MCT1)) 抑制剂,在表达 MCT1 的 DLD-1 细胞中,IC50 值为 85 nM,对 MCT1 的选择性远高于 MCT4。具有抗肿瘤活性。
相关类别
靶点

IC50: 85 nM (MCT1, in DLD-1 cells)[1]

体外研究 BAY-8002是MCT1的抑制剂,在表达MCT1的DLD-1细胞中IC50为85 nM,对MCT4显示出优异的选择性(在EVSA-T细胞中IC50>50μM)[1]。
体内研究 BAY-8002(80和160 mg/kg,po,每天两次,超过26天)显着抑制Raji荷瘤小鼠的肿瘤生长[1]。动物模型:携带Raji细胞的雌性NOD SCID小鼠(7-10周龄)[1]剂量:80和160 mg/kg给药:PO每天两次超过26天结果:抑制肿瘤生长,没有明显的体重减轻,但对肿瘤消退没有影响。
参考文献

[1]. Quanz M, et al. Preclinical Efficacy of the Novel Monocarboxylate Transporter 1 Inhibitor BAY-8002 and Associated Markers of Resistance. Mol Cancer Ther. 2018 Nov;17(11):2285-2296.

分子式 C20H14ClNO5S
分子量 415.85
储存条件 2-8℃