描述 |
BAY-8002 是一种有效、选择性、可口服的单羧酸转运蛋白第 1 亚型 (monocarboxylate transporter 1 (MCT1)) 抑制剂,在表达 MCT1 的 DLD-1 细胞中,IC50 值为 85 nM,对 MCT1 的选择性远高于 MCT4。具有抗肿瘤活性。
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相关类别 |
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靶点 |
IC50: 85 nM (MCT1, in DLD-1 cells)[1]
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体外研究 |
BAY-8002是MCT1的抑制剂,在表达MCT1的DLD-1细胞中IC50为85 nM,对MCT4显示出优异的选择性(在EVSA-T细胞中IC50>50μM)[1]。
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体内研究 |
BAY-8002(80和160 mg/kg,po,每天两次,超过26天)显着抑制Raji荷瘤小鼠的肿瘤生长[1]。动物模型:携带Raji细胞的雌性NOD SCID小鼠(7-10周龄)[1]剂量:80和160 mg/kg给药:PO每天两次超过26天结果:抑制肿瘤生长,没有明显的体重减轻,但对肿瘤消退没有影响。
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参考文献 |
[1]. Quanz M, et al. Preclinical Efficacy of the Novel Monocarboxylate Transporter 1 Inhibitor BAY-8002 and Associated Markers of Resistance. Mol Cancer Ther. 2018 Nov;17(11):2285-2296.
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