BAY-8002

• 常用名: BAY-8002
• 英文名: BAY 8002
• CAS号: 724440-27-1
• 分子量: 415.85
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₂₀H₁₄ClNO₅S
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

BAY-8002用途

BAY-8002 是一种有效、选择性、可口服的单羧酸转运蛋白第 1 亚型 (monocarboxylate transporter 1 (MCT1)) 抑制剂,在表达 MCT1 的 DLD-1 细胞中,IC50 值为 85 nM,对 MCT1 的选择性远高于 MCT4。具有抗肿瘤活性。

BAY-8002名称

• 中文名: BAY-8002
• 英文名: BAY-8002

BAY-8002生物活性

• 描述: BAY-8002 是一种有效、选择性、可口服的单羧酸转运蛋白第 1 亚型 (monocarboxylate transporter 1 (MCT1)) 抑制剂,在表达 MCT1 的 DLD-1 细胞中,IC50 值为 85 nM,对 MCT1 的选择性远高于 MCT4。具有抗肿瘤活性。
• 相关类别:
  信号通路 >> 跨膜转运 >> 单羧酸转运蛋白
  研究领域 >> 癌症
• 靶点实验:

  IC50: 85 nM (MCT1, in DLD-1 cells)[1]

• 体外研究: BAY-8002是MCT1的抑制剂,在表达MCT1的DLD-1细胞中IC50为85 nM,对MCT4显示出优异的选择性(在EVSA-T细胞中IC50>50μM)[1]。
• 体内研究: BAY-8002(80和160 mg/kg,po,每天两次,超过26天)显着抑制Raji荷瘤小鼠的肿瘤生长[1]。动物模型：携带Raji细胞的雌性NOD SCID小鼠(7-10周龄)[1]剂量：80和160 mg/kg给药：PO每天两次超过26天结果：抑制肿瘤生长,没有明显的体重减轻,但对肿瘤消退没有影响。
• 参考文献:

  [1]. Quanz M, et al. Preclinical Efficacy of the Novel Monocarboxylate Transporter 1 Inhibitor BAY-8002 and Associated Markers of Resistance. Mol Cancer Ther. 2018 Nov;17(11):2285-2296.

BAY-8002物理化学性质

• 分子式: C₂₀H₁₄ClNO₅S
• 分子量: 415.85
• InChIKey: CLAUJSRBKSRTGQ-UHFFFAOYSA-N
• SMILES: O=C(Nc1ccccc1C(=O)O)c1cc(S(=O)(=O)c2ccccc2)ccc1Cl
• 储存条件: 2-8℃

BAY-8002靶点实验

查看更多实验

实验名称：Thermal Shift Assay. Domain: start/stop: S229-K512 来源：ChEMBL 靶标：Tyrosine-protein kinase ABL1 External Id：CHEMBL5060015

实验名称：Thermal Shift Assay. Domain: start/stop: N44-E168 来源：ChEMBL 靶标：Bromodomain-containing protein 4 External Id：CHEMBL5060944

实验名称：Thermal Shift Assay. Domain start/stop: M626-G740 来源：ChEMBL 靶标：Peregrin External Id：CHEMBL4650107

实验名称：Incucyte cell viability with human fibroblast 来源：ChEMBL 靶标：Fibroblast External Id：CHEMBL4725213

实验名称：Thermal Shift Assay. Domain: start/stop: M1-L298 来源：ChEMBL 靶标：Cyclin-dependent kinase 2 External Id：CHEMBL5062802

实验名称：Incucyte cell viability with HEK293T 来源：ChEMBL 靶标：HEK-293T External Id：CHEMBL4725212

实验名称：Incucyte cell viability with U2OS 来源：ChEMBL 靶标：U2OS External Id：CHEMBL4725214

实验名称：Thermal Shift Assay. Domain: start/stop: E122-S403 来源：ChEMBL 靶标：Aurora kinase A External Id：CHEMBL5067447

实验名称：Thermal Shift Assay. Domain: start/stop: G861-E979 来源：ChEMBL 靶标：Transcription intermediary factor 1-alpha External Id：CHEMBL5068376

实验名称：Thermal Shift Assay. Domain: start/stop: M1-K294 来源：ChEMBL 靶标：Casein kinase I isoform delta External Id：CHEMBL5063731

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