| 描述 |
BDA-410 是一种半胱氨酸蛋白酶 (cysteine protease) 抑制剂,对 calpain-1 和 calpain-2 的 ki 值分别为 130 nM 和 630 nM。BDA-410 抑制重组 falcipain-2B 的 IC50 值为 628 nM,并具有抗疟疾作用。
|
| 相关类别 |
|
| 靶点 |
ki: 130 nM (Calpain-1), 630 nM (Calpain-2)[1] IC50: 628 nM (Recombinant falcipain-2B)[1]
|
| 体外研究 |
BDA-410在体外抑制疟疾寄生虫生长,IC50值为173 nM [1]。
|
| 体内研究 |
BDA-410(25mg/kg; ip注射,每天三次; 4天)在体内快速清除寄生虫血症,导致约72％的抑制,由于在感染的小鼠中抑制剂治疗没有明显的有害作用。所有BDA-410处理的小鼠存活时间更长[1]。动物模型：C57BL/6小鼠(4-6周龄,20-22g体重)[1]剂量：25mg/kg给药：给予ip注射;每天三次,持续4天结果：体内快速清除的寄生虫血症导致约72％的抑制,由于受感染小鼠中的抑制剂处理而没有明显的不利影响。与对照组相比,BDA-410处理的小鼠存活至第23天左右;八只BDA-410处理的小鼠中的两只存活至第60天。
|
| 参考文献 |
[1]. Xuerong Li, et al. BDA-410: A novel synthetic calpain inhibitor active against blood stage malaria. Mol Biochem Parasitol. 2007 Sep; 155(1): 26–32.
|
