1875036-75-1

• 常用中文名：BI8626
• 常用英文名：BI8626
• CAS号：1875036-75-1
• 分子式：C₂₅H₂₈N₈
• 分子量：440.54
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 E1/E2/E3酶
• 发布时间：2019-06-03 20:02:27
• 更新时间：2024-01-17 12:31:23
• BI8626 是一种泛素连接酶 HUWE1 特异性拮抗剂,IC50 为 0.9 μM。

名称

• 中文名: BI8626
• 英文名: BI8626

物化性质

• 分子式: C₂₅H₂₈N₈
• 分子量: 440.54

生物活性

• 描述: BI8626 是一种泛素连接酶 HUWE1 特异性拮抗剂,IC50 为 0.9 μM。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> E1/E2/E3酶
• 靶点:

  IC50: 0.9 μM (HUWE1)[1]

• 体外研究: BI8626诱导HUWE1异位表达以消除HeLa细胞中MCL1的泛素化[1]。 BI8626抑制Ls174T细胞的集落形成,估计IC50值为0.7μM,BI8622(1-4天)处理延缓了Ls174T细胞通过细胞周期的所有阶段,对G1的作用最强[1]。 BI8626(0-50μM; 0-6小时)延迟MCL1对紫外线照射的降解,其程度与U2OS细胞中HUWE1的消耗相同[1]。细胞周期分析[1]细胞系：Ls174T细胞浓度：0μM,5μM,10μM,15μM,20μM孵育时间：0-4天结果：Ls174T细胞延迟通过细胞周期的所有阶段, G1的效果最强。蛋白质印迹分析[1]细胞系：U2OS细胞浓度：0μM,20μM,50μM孵育时间：0小时,1小时,2小时,4小时,6小时结果：延迟MCL1响应紫外线照射的降解在HeLa细胞中通过抑制U2OS细胞中的HUWE1。
• 参考文献:

  [1]. Peter S, et al. Tumor cell-specific inhibition of MYC function using small molecule inhibitors of the HUWE1 ubiquitin ligase.EMBO Mol Med. 2014 Dec;6(12):1525-41.