1255303-54-8

• 常用中文名：JTE-952
• 常用英文名：JTE-952
• CAS号：1255303-54-8
• 分子式：C₃₀H₃₄N₂O₆
• 分子量：518.60
• 相关类别： 信号通路 蛋白酪氨酸激酶 c-FMS
• 发布时间：2019-06-05 11:24:34
• 更新时间：2024-01-10 15:05:45
• JTE-952 是 集落刺激因子-1 受体 (CSF-1R/cFMS) 有效的、具有口服活性的、 II 型 选择性抑制剂,其对 CSF1R 和 TrkA 的IC50 值分别为 13 nM 和 261 nM。可用于治疗关节炎。

名称

• 中文名: JTE-952
• 英文名: JTE-952

物化性质

• 分子式: C₃₀H₃₄N₂O₆
• 分子量: 518.60

生物活性

• 描述: JTE-952 是 集落刺激因子-1 受体 (CSF-1R/cFMS) 有效的、具有口服活性的、 II 型 选择性抑制剂,其对 CSF1R 和 TrkA 的IC50 值分别为 13 nM 和 261 nM。可用于治疗关节炎。
• 相关类别:
  研究领域 >> 炎症/免疫
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> c-FMS
• 靶点:

  IC50: 13 nM (CSF1R), 261 nM (TrkA)[1].

• 体内研究: JTE-952(3 mg/kg,po每日一次)治疗可降低临床评分的整体进展,包括胶原诱导的关节炎小鼠模型(CIA模型)中的炎症和骨侵蚀[1]。动物模型：胶原诱导关节炎的小鼠模型(CIA模型)[1]。用量：3毫克/千克。管理：口服每日一次。结果：降低了临床评分的总体进展,包括炎症和骨质侵蚀。
• 参考文献:

  [1]. Ikegashira K, et al. Optimization of an azetidine series as inhibitors of colony stimulating factor-1 receptor (CSF-1R) Type II to lead to the clinical candidate JTE-952. Bioorg Med Chem Lett. 2019 Apr 1;29(7):873-877.