2097887-21-1

• 常用中文名：MM-589 TFA
• 常用英文名：MM-589 TFA
• CAS号：2097887-21-1
• 分子式：C₃₀H₄₅F₃N₈O₇
• 分子量：686.72
• 相关类别： 信号通路 表观遗传学 组蛋白甲基转移酶
• 发布时间：2019-06-16 22:57:24
• 更新时间：2024-01-12 07:57:55
• MM-589 TFA 是 WD 重复结构域 5 (WDR5) 和混合谱系白血病 (MLL) 蛋白-蛋白相互作用的有效抑制剂。MM-MM-589 TFA 结合 WDR5 的 IC50 为 0.90 nM。抑制 MLL H3K4 甲基转移酶活性的 IC50 为 12.7 nM。

名称

• 中文名: MM-589 TFA
• 英文名: MM-589 TFA

物化性质

• 分子式: C₃₀H₄₅F₃N₈O₇
• 分子量: 686.72

生物活性

• 描述: MM-589 TFA 是 WD 重复结构域 5 (WDR5) 和混合谱系白血病 (MLL) 蛋白-蛋白相互作用的有效抑制剂。MM-MM-589 TFA 结合 WDR5 的 IC50 为 0.90 nM。抑制 MLL H3K4 甲基转移酶活性的 IC50 为 12.7 nM。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 表观遗传学 >> 组蛋白甲基转移酶
• 靶点:

  IC50: 0.90 nM (WDR5), 12.7 nM (HMT)[1] Ki: <1 nM (WDR5)[1]

• 体外研究: MM-589(0.01-10μM,4天或7天)有效且选择性地抑制携带MLL易位的人白血病细胞系中的细胞生长[1]。细胞活力测定[1]细胞系：MV4-11和MOLM-13细胞浓度：0.01,0.1,1,10μM孵育时间：4天或7天结果：IC50s有效抑制MV4-11和MOLM-13细胞生长分别为0.25和0.21μM。在抑制HL-60细胞系的细胞生长方面具有更弱的活性,IC50为8.6μM。
• 参考文献:

  [1]. Karatas H, et al. Discovery of a Highly Potent, Cell-Permeable Macrocyclic Peptidomimetic (MM-589) Targeting the WD Repeat Domain 5 Protein (WDR5)-Mixed Lineage Leukemia (MLL) Protein-Protein Interaction. J Med Chem. 2017 Jun 22;60(12):4818-4839.